地西泮

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【别名】：

苯甲二氮，安定

【释文】：

片剂：2．5mg；注射剂：10mg／2ml。

【药理作用】：

本品为苯二氮类镇静催眠药，主要抑制脑干网状结构上行激活系统和大脑边缘系统对脑干网状结构的激活作用。具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性较强，是氯氮的5倍，大剂量时可诱导入睡。治疗指数较巴比妥类催眠药高，对快波睡眠几无影响，对呼吸和肝酶影响小，大剂量时不引起麻醉，是目前临床上最常用的催眠药。抗癫痫作用较好，对癫痫持续状态有效，静注时可使70%～80%的癫痫得到控制。中枢性肌肉松弛作用及抗惊厥作用均很强，分别是氯氮的5倍和10倍。口服吸收快，约1小时达血药峰浓度，肌注吸收不规则且慢，静注可迅速进入中枢神经系统快速再分布，持续时间短。可通过胎盘屏障。经肝代谢为奥沙西泮后仍有生物活性，故连续使用可蓄积。主要从肾，亦可从乳汁排泄。

【主要用途和用法】：

治疗焦虑症及各种神经官能症、失眠。与其他抗癫痫药合用治疗癫痫大发作和小发作，静注本品是控制癫痫持续状态的首选药。①抗焦虑：口服2．5～5．0mg，tid，极量为25mg／d。②催眠：5～10mg，睡前服。③抗癫痫：口服2．5～5mg，tid。④癫痫持续状态及抗惊厥：成人，每次10～20mg，缓慢静注，不超过2mg／min，必要时1～2小时或每隔15分钟重复1次。静注后可取40～60mg溶于10%GS500ml中缓慢静滴维持，24小时总量不超过100mg。儿童，0．3～0．5mg／kg，最大量每次10mg，不超过2mg／min缓慢静注。

【不良反应及注意事项】：

同“氯氮%!img src="aprfonts/m.20080820-m300-w011-083000015.gif"/!%(21页)”。大剂量时少数病人出现兴奋不安，甚至幻觉。老年人剂量减半。长期服用可致耐受及依赖性。静注过快可抑制呼吸，甚至死亡。与呼吸抑制药配伍可使呼吸暂停。肺心病病人使用不当易诱发肺心脑病。与麻醉性镇痛药合用时，镇痛药量至少应减少1／3，且从小剂量逐渐增加。新生儿、孕妇、哺乳期妇女及肝、肾功能减退，粒细胞减少者慎用。青光眼、重症肌无力病人和司机、大型机器操纵者禁用。不能与其他药同瓶混合滴注。本品可减慢苯妥英钠的代谢，利福平可增加本品的排泄。西咪替丁可抑制本品排泄。治疗期间避免饮酒或含乙醇的饮料。