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字词 拟肾上腺素药
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义

拟肾上腺素药adreneigic drug

一类化学结构与肾上腺素相似的胺类化合物。能激动肾上腺素能受体,产生与交感神经兴奋时相似的效应,故又称拟交感胺。根据对肾上腺素受体选择性的不同可分为:
❶作用于α-受体、β-受体的药物。如肾上腺素和麻黄碱,能兴奋心脏、收缩血管,用于心脏骤停和过敏性休克的抢救。
❷主要作用于α-受体的药物。如去甲肾上腺素,能收缩小动脉和小静脉,用于过敏性休克及鼻衄止血。
❸主要作用于β-受体的药物。如异丙肾上腺素,能兴奋心脏和扩张支气管平滑肌,用于支气管哮喘、心脏停搏和房室传导阻滞。

拟肾上腺素药adrenomimetic

药理作用与肾上腺、去甲肾上腺素相似的药物,叫拟肾上腺素药。此类药物有异丙肾上腺素、苯肾上腺素、麻黄素等。药理作用为:使心跳加快、血管收缩、血压升高、胃肠运动减弱、支气管扩张、瞳孔散大、血糖增加等。临床应用见有关词条。

拟肾上腺素药

又称“拟交感胺”。化学结构与肾上腺素相似的一类药物。作用与交感神经兴奋的效应相似,如心跳加快加强、血管收缩、血压升高、瞳孔扩大、胃肠蠕动减弱、支气管舒张、血糖增加等。常用的分:主要作用于α受体的(去甲肾上腺素、阿拉明、新福林、甲氧胺)、作用于α和β受体的(肾上腺素、多巴胺、麻黄素)、作用于β受体的(异丙肾上腺素、多巴酚丁胺)三类药物。

拟肾上腺素药adrenomimetics

指化学结构与肾上腺素相似的胺类化合物,能直接兴奋肾上腺素受体,或促进交感神经末梢释放儿苯酚胺,使心跳加快,收缩加强,皮肤、粘膜、内脏血管收缩,冠状血管、骨骼肌血管扩张,血压上升,支气管平滑肌舒张,代谢加强。根据对受体选择性不同分为主要作用于α受体的拟肾上腺素药,如去甲肾上腺素;主要作用于α和β受体的拟肾上腺素药,如肾上腺素;主要作用于β受体的拟肾上腺素药,如异丙肾上腺素;选择作用于β1受体的多巴酚丁胺;选择作用于β2受体的舒喘灵等。

拟肾上腺素药

拟肾上腺素药

拟肾上腺素药或称肾上腺素受体激动药,是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物,能兴奋肾上腺素受体产生与交感神经相似的效应,故又称拟交感胺。在化学结构中具有儿茶酚基团的称儿茶酚胺类,能直接与肾上腺素受体结合发挥兴奋作用; 其余不具儿茶酚结构的称非儿茶酚胺类,除能直接与受体结合外,有些尚可通过促进肾上腺素能神经末梢释放递质,间接地发挥作用。拟肾上腺素药作用的类型,很大程度取决于药物对受体的选择性。药物兴奋α受体产生α型作用,主要表现为皮肤、内脏血管收缩,血压升高和瞳孔散大等,属于这一类型的药物有去甲肾上腺素、间羟胺和去氧肾上腺素等。药物兴奋β受体产生β型作用,主要表现为心脏兴奋,血管、支气管平滑肌和子宫平滑肌舒张,如异丙肾上腺素。现知在β型肾上腺素效应的传递中cAMP起重要作用,递质与β受体结合,激活腺苷酸环化酶,促使ATP分解产生cAMP,后者作为第二信使,激活一系列生化过程,从而产生生理效应。β受体可分为β1和β2二种亚型,选择性兴奋β2受体的药物对支气管和子宫等平滑肌的舒张作用强,而兴奋心脏的作用弱,如舒喘宁和间羟舒喘宁等,选择性兴奋β1受体的药物对心脏的兴奋作用强,但对血管和支气管作用甚弱,如多巴酚丁胺。
拟肾上腺素药的基本化学结构为β-苯乙胺,在苯环、烷胺侧链的碳原子和氨基上的H被取代,可得到拟交感作用各异的药物,下面介绍几种结构的改变对药理作用的影响。
(1) 苯环:苯环上酚羟基的有无,显著地影响拟肾上腺素药作用的强度和时间。苯环上带有二个邻位羟基称儿茶酚,作用最强,如把酚羟基去除,作用强度减弱,但因不受儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)的破坏,故在体内消除缓慢,作用时间延长。例如麻黄碱苯环上没有酚羟基,作用强度约为肾上腺素的1/100,但作用时间比肾上腺素长7~10倍。除去一个酚羟基的去氧肾上腺素作用强度和时间介于肾上腺素和麻黄碱之间。苯环上二个酚羟基之间的立体距离加大,作用时间也延长,如舒喘宁(羟甲异丁肾上腺素),一次皮下注射作用维持4~6小时。
(2)烷胺侧链上的碳原子: 烷胺侧链α碳原子上的一个氢为甲基取代,则由苯乙胺类变为苯异丙胺类,外周的拟交感作用减弱,而中枢兴奋作用增强。且不易受单胺氧化酶代谢,稳定性增加,作用时间延长,如麻黄碱。
(3)氨基: 氨基上氢原子的取代基团与药物对受体的选择性有关。取代基团从甲基到异丙基,α型作用逐渐减弱,而β型作用加强。如异丙肾上腺素,在去甲肾上腺素的氨基上代异丁基,对β2受体的选择性增强,如舒喘灵(嗽必妥,沙丁胺醇)。
拟肾上腺素类代表药有肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素和麻黄碱等(详见有关条目),此外尚有: 甲氧胺、去氧肾上腺素、间羟胺、苯丙胺等。
甲氧胺(methoxamine,vasoxyl) 又名甲氧明,选择性兴奋α受体,引起外周血管收缩,使血压升高,在整体条件下,由于血压升高,反射地使心率减慢,可用于治疗阵发性室上性心动过速,每次5~10mg,肌内注射,偶见头昏、激动、心前区疼痛等,停药后恢复。一般用其盐酸盐

拟肾上腺素药的化学结构


去氧肾上腺素(phenylephrine,neosynephrine) 主要兴奋α受体引起血管收缩,血压升高,反射地引起心律减慢,很少引起心律失常,几无中枢兴奋作用,性质稳定,故作用时间较肾上腺素长,可用于治疗脊椎麻醉引起的低血压,阵发性室上性心动过速。局部滴眼可用于充血型、开角型青光眼,或检查眼底时散大瞳孔。不良反应有头昏、血压过高等。每次5~10mg,肌内注射,1~1.5%滴眼液滴眼。
间羟胺(metaraminol) 主要兴奋α受体,能收缩血管,使血压升高,因不易被COMT和单胺氧化酶(MAO)代谢,故作用时间比去甲肾上腺素长,1次肌内注射,作用可维持1小时左右,可用于脊椎麻醉引起的血压下降或出血等其他原因引起的低血压状态,每次10mg,肌内注射,或10~20mg溶于100ml葡萄糖液中静滴。其酒石酸盐为aramml。
苯丙胺(amphetamine) 为消旋体,含有左旋和右旋体,左旋体外周作用略强,而右旋体的中枢兴奋作用比左旋体强3~4倍。苯丙胺能促进肾上腺素能神经末梢释放递质产生拟交感作用,外周作用与麻黄碱相似,能引起血管收缩,血压略升高和支气管平滑肌舒张。其中枢作用远较麻黄碱为强,能兴奋中枢,使精神兴奋,情绪增高,消除疲劳,抑制食欲。临床上曾用于肥胖症,小儿多动症等,但由于本品久服有耐受性和成瘾性,过量可引起欣快感、震颤、心悸、心律失常,甚至惊厥,且一旦停服出现戒断症状,如嗜睡、疲劳、饥饿等。故目前甚少应用。口服每次5~10mg,每日2~3次。 一般用其硫酸盐。
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