吡喹酮praziquantelum; embay-8440

系一新型广谱抗寄生虫药。本品为无色结晶粉末，几无臭，味微苦，有吸湿性，能溶于多数有机溶剂中。本药对日本血吸虫、绦虫、华支睾吸虫、肺吸虫均有杀灭作用。治疗血吸虫病用量小、疗程短、副作用轻、近期疗效高、治疗半年粪便阴转率达97.7～99.4%。用法：每次10mg/kg,1日3次，连服2日；或每次20mg/kg,1日3次，服1日。在服首剂1小时后可出现头昏、头痛、乏力、腹痛、关节痛、腰酸、腹胀、腹泻、多汗等，停药后自行消失；成年患者服药后心率减慢，儿童则心率加快；可有心电图改变、转氨酶升高、中毒性肝炎、精神失常等。

吡喹酮

吡喹酮(praziquantel) 是70年代国外发现的广谱驱虫的合成药，1977年报道对血吸虫病有效后，国内于同年试制，并证实对日本血吸虫病疗效显著，本品为无色晶形粉末，无臭微苦，正常条件下很稳定。可溶于氯仿、二甲基亚砜等有机溶剂中，稍溶于乙醇，难溶于水。体内与体外试验的组织化学观察结果表明，血吸虫经该药作用后，虫体糖原明显减少，核糖核酸及碱性磷酸酶亦见下降，而碱性蛋白质反应或酸性磷酸酶的活力则增加。又认为药物作用于虫体后，虫的体表皮层很快变性，虫的体表抗原显露，以致不能逃避宿主的免疫攻击。药物亦能促使虫体肝移迅速，动物试验证明，血浓度达到0.3μg/ml时，即有杀虫效果，治疗指数亦高，药易被肠道吸收，2小时左右血中浓度达高峰，体内分布肝内浓度最高，药被代谢后的代谢产物大多在24小时内经肾脏排出，无蓄积作用。本品对曼氏和日本血吸虫最初进入皮内的童虫，亦有明显作用，低浓度时，能杀死毛蚴和尾蚴，并能抑制螺体的血吸虫幼虫发育为尾蚴。吡喹酮对血吸虫病有很好治疗作用外，亦对华枝睾吸虫病，肺吸虫病及绦虫病都有满意疗效。药物不良反应轻微，主要表现为神经症状：如头晕、眩晕、头痛、乏力、走路飘浮感、消化系统症状则有：食欲减退、恶心、呕吐、腹胀、腹痛及腹泻。偶发心房颤动，伴有低热、皮疹、GPT升高。个别嗜睡，皮肤肌肉酸疼和腰痛，可诱发精神失常和失音症，甚至引起中毒性肝炎和癫痫，也有出现室性早搏病例。一般反应女性高于男性。埃及和曼氏吸虫病患者，日剂量20mg/kg，分次连服3日，治愈率为70～80%。国内采用总剂量60mg/kg，分2～3日口服，治疗日本血吸虫病。治疗后3～6个月粪检，阴转率可高达95%以上。