阿那曲唑

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1995年在英国首次上市。

【别名】瑞宁得，瑞婷，瑞斯意，阿米地克斯，阿纳托唑，Arimidex。

【药理】为选择性三唑类芳香化酶抑制剂。通过降低血雌二醇水平而起作用，能够抑制肾上腺分泌的雄激素芳香化转变为雌激素过程，从而降低雌二醇水平，达到治疗乳腺癌的目的。但不影响肾上腺皮质激素及醛固酮的合成。

口服吸收迅速而完全，T_max为2h，1周达到稳态血药浓度的90%～95%，T_1／2为(42．57±10．15)h。1mg／d的剂量可降低芳香化酶活性的95%～97%，抑制雌二醇的水平达80%以上。

【用途及用法】主要用于绝经后晚期乳腺癌，一般作为二线或三线治疗。

po，1mg，qd，可长期服用，若病情恶化，则停止用药。

【不良反应】常见的有无力、恶心、呕吐、头痛、潮热和腹泻等，通常为轻度或中度，病人可耐受。偶见子宫出血、转肽酶、碱性磷酸酶升高。

【制剂】瑞婷，片剂，1mg，14片／盒，重庆华邦制药。

【临床评价】阿那曲唑为第3代芳香化酶抑制剂，作用强。对绝经后晚期乳腺癌疗效好。曾接受过三苯氧胺治疗的晚期绝经后乳腺癌，有效率可达12．6%，肿瘤稳定超过24周者为29．7%。与甲地孕酮比较，阿那曲唑能使病死率降低22%，不良反应也比甲地孕酮低。

【注意事项】①绝经前妇女、妊娠期或哺乳期妇女禁用，有严重肾损害的病人或有中至重度肝损害的病人禁用。②雌激素类药物可降低本品疗效，不宜同用。