药物进入体内经历吸收、分布和排泄等过程。
一、转化方式
药物进入体内后有2种转化方式。
(一)转运
药物通过细胞膜的转运方式有2种。
1．被动转运 被动转运又称顺流转运，是指药物从高浓度一侧，向低浓度一侧通过细胞膜转运。主要借助扩散和滤过等形式。
2．特殊转运 包括以下3种方式。
(1)主动转运：主动转运亦叫逆流转运，是指药物从低浓度或低电位测向细胞膜的高浓度或高电位侧转运的过程。钠泵即属此转运。
(2)吞噬或胞饮：是指高分子药物或分子聚合状态的药物被细胞吞噬和胞饮。
(3)易化扩散：此方式与被动转运和主动转运均有类似之处，葡萄糖进入细胞即系此转运方式。
(二)麻醉药转运与其效力的关系
麻醉药的细胞透过率与膜两侧浓度梯度成正比，脂溶性越高，透过率越大，麻醉效力越强。
(三)吸入麻醉药的转运与效力的关系
从以下术语来理解。
1．浓度 混合气体中某一气体的容积与混合气体总容积的比值，称为该气体在混合气体中的分数，该气体以%表示，则称浓度，浓度越大，效力越强，只适用于气泡内混合气体。
2．分压 亦称张力，适用于肺泡、血液和组织中的气体，即不停地运动的混合气体分子碰撞肺泡壁，向血管液面以外的大气内运动或者向液—液面的边缘透过。分压是这些分子运动产生的压力，是分子活动性的一种表达方式，某种气体分压=混合气体总浓度·该气体在混合气中浓度(或分数)。
3．最低肺泡有效浓度(MAC) MAC是指在一个大气压下，50%病人在切皮无疼痛反应时肺泡内吸入麻醉药的最低浓度。MAC越小，麻醉强度越大。
二、麻醉药的吸收与分布
(一)概念
药物在转化前要先经过吸收和分布。
1．吸收 药物进入血液循环的必经过程称为吸收。静注时药物直接入血循环。吸收过程属于被动转运。
2．分布 入血的药物通过血循环或液体的渗透到组织间液或细胞内液，称为分布。其过程也属于被动转运。
3．麻醉药的吸收分布 麻醉药以吸入或静注为主，也可通过肌注、皮下、粘膜及皮肤吸收，然后分布到作用部位。
4．吸入麻醉药的吸收和分布 其过程经过2个时相，即肺时相和循环时相。
5．静脉麻醉药的吸收和分布 静脉麻醉药的效力与其在血浆中的浓度关系很大。
(二)影响麻醉药吸收与分布的因素
麻醉药吸收与分布的影响因素较多，分述如下。
1．吸入麻醉药 肺时相受浓度、肺泡通气量和功能残气量(ERC)、血∶气分布系数等影响。循环时相受心输出量、脑血流、体内组织继发性饱和等因素的影响。
2．静脉麻醉药 其效力与其在血浆中的浓度关系很大。且与血浆蛋白的结合力、药物的理化性质、组织血流和组织血块等有关。
3．其他 受血脑屏障、胎盘屏障和橡胶类麻醉机部件干扰∶气体的分布系统等因素影响，使麻醉药的分布多呈不均匀分布。
三、药物的排泄
(一)排泄方式
排泄方式有3种。
1．原形排出 药物进入体内后未经转化，以原形排出体外。
2．中间代谢产物排出 药物以代谢产物排出体外。
3．终末代谢产物排出 药物的绝大部分是以此方式排出。
(二)排泄途径
药物的排泄途径也大致有3种。
1．肺呼出 吸入性麻醉药的绝大部分和小部分静脉麻醉药以此方式经肺呼出。
2．肾排出 静脉性麻醉药的大部分经肾排泄。
3．经肠道排出 某些药物经肺脏转化成极性高的水溶性产物后，以主动转运方式向胆道分泌，进入肠道，排出体外。
(三)生物转化
麻醉药入体内后发生化学结构的变化，也称为代谢，是药物在体内消除的过程之一，药物排出体外是另一种消除过程。生物转化的主要场所是在肝脏，了解生物转化的目的是合理地选择用药。
1．细胞代谢 药物被氧化，其中线粒体氧化系统参与药物的代谢。
2．氧化酶体系的催化 药物在肝内经微粒体酶、微粒体单氧酶及药酶的参与下起催化作用。
3．两相过程 药物代谢以氧化、还原、水解和结合的形式进行，大多数药物至少要经过2种形式，而且有两相过程，即Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢。