酮康唑ketoconazole, nizoral

系一种合成的咪唑类抗真菌药。本品对皮肤真菌、酵母菌、一些深部真菌有抑制作用；还可抑制孢子转变为菌丝的作用，防止其扩大感染。临床用于表皮与深部真菌感染。口服1日1次200mg，至症状消失，培养阴性止。一般治疗真菌性口炎10日；皮肤、毛发真菌病1～2个月；白色念珠菌和曲菌病1～2个月；类孢子病和组织胞浆菌病2～6个月；球孢子病、甲癣6～12个月。本品不宜与制酸药、抗胆碱药、H₂-阻滞药合用；有消化道症状、神经衰弱征群、转氨酶升高等；孕妇忌用。

酮康唑

酮康唑(ketoconazole)是近年来发现的新一代咪唑类抗真菌药物。白色结晶性粉末，熔点146℃。难溶于水，可溶于酸性水溶液和大多数有机溶剂。其盐酸盐可溶于水。
本品与同类药物不同的特点是在动物体内试验具有很高的口服活性。也具有广谱抗霉菌作用，但其体外试验活性一般较霉康唑等为弱。口服给药对豚鼠的皮霉菌感染有预防和治疗作用，也可阻止和治疗大鼠念珠菌的皮肤、阴道和深部感染，对实验新型隐球菌病、荚膜组织胞浆菌病和球孢子菌病等均有效。
酮康唑的口服活性部分可为其代谢动力学行为所阐明。小鼠口服80mg/kg,1小时后血浆浓度达57mg/ml，入口服200mg,2小时后血浓度达高峰为6μg/ml,4小时后仍超过1μg/ml，但很少渗入脑脊液。其作用方式是抑制霉菌细胞膜中麦角甾醇的生物合成，改变膜的通透性，并能抑制孢子转变成侵袭性的菌丝体。
本品是一种良好的口服广谱抗真菌药物。可治疗皮肤、头皮和指甲、甲周的皮霉菌、酵母菌感染，口腔及胃肠道念珠菌感染，复发性阴道念珠菌病和其他浅表和深部真菌病等，但对霉菌性脑膜炎无效。其主要不良反应为肠胃道刺激和头痛等，少数有寒战、血清转氨酶的升高等。过敏体质、孕妇和哺乳期妇女忌用。长期用药应注意肝、肾和眼功能变化。一般剂量为每天200～400mg。