三唑仑

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1977年首先在荷兰和比利时上市。

【别名】三唑啉，三唑林，唑苯二氮，氯甲三唑安西泮，甲基三唑氯安西泮，酣乐欣，酣醋乐欣，海乐神，海尔神，Trizolin，Triazolamum，Triazolam，Novidorm，Halcion，Clorazolamum，Clorazolam。

【药理】为苯二氮类衍生物，镇静催眠作用尤为显着，特别是对入睡困难者疗效明显。可能加强或易化抑制性递质γ－氨基丁酸(GABA)的作用，增强了皮质和边缘系统觉醒的抑制和阻断。其催眠作用较安西泮强45倍，镇静作用强10倍，肌肉松弛作用强30倍。

口服吸收快而完全，起效时间为15～30min，T_max为2h。PPB约为90%，Vd为0．8～1．8L／kg，CL为6．2～8．8ml／(kg·min)，且不同性别及年龄等均未见显着差异。能透过胎盘屏障，也能从乳汁排泄，经肝脏CYP3A代谢。T_1／2为1．5～5．5h，其主要代谢产物几乎没有催眠作用，79．9%经尿排泄，仅少量以原形排泄。排泄T_1／2也短于4h。多次服用很少蓄积。

【用途及用法】主要用于镇静、催眠，特别对入睡困难者更佳，也用于焦虑、神经紧张及麻醉前用药。治疗失眠症。

po，0．25～0．5mg，hs，首次剂量0．25mg或更少。老年人和敏感病人最初用量减半。

【不良反应】与其他苯二氮类药物一样，本品的不良反应主要是药理作用所引起的。在应用三唑仑(1003例)和安慰剂(977例)的对照临床研究中，主要不良反应有瞌睡14．0%(对照组6．4%)，头痛9．7%(对照组8．4%)，头晕7．8%(对照组3．1%)，紧张或白天焦虑5．2%(对照组4．5%)，头昏4．9%(对照组0．9%)，定向混乱4．6%(对照组0．8%)，胃肠道症状4．6%(对照组3．7%)。此外，偶有欣快、压抑、记忆不良、感觉混乱等(约0．5%～0．9%)。罕见皮疹、肝功异常(不到0．5%)。长期大剂量应用可有依赖性及戒断症状，突然停药可出现惊厥、震颤、腹部绞痛、呕吐、出汗、发音困难、感觉异常等。依赖性的出现因人而异，有报道用药1～2周即可发生。

【制剂】海乐神，片剂，0．125mg，0．25mg，0．5mg，法玛西亚普强药厂。酣乐欣，片剂，0．25mg，50片／盒，恩华药业集团江苏徐州第三药厂。

【注意事项】对本品过敏者、急性闭角型青光眼患者、重症肌无力患者、有自杀倾向和有滥用毒品史的患者禁用。呼吸功能不全者、肝、肾功能不全者、急性脑血管病、抑郁症患者、孕妇、哺乳期妇女、老人、儿童慎用。长期服药者应定期检查肝功能及血象。服药期间，避免从事危险作业。

本品和其他苯二氮类经CYP3A同工酶代谢，凡CYP3A同工酶抑制剂如大环内酯类抗生素、西米替丁、异烟肼、口服避孕药、维拉帕米、地尔硫均可使本品血药浓度提高，半衰期延长。