曲唑酮

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【别名】：三唑酮

【制剂规格】 片剂：盐酸盐，50mg，100mg。

【药理作用】 本品选择性地阻断突触前膜对5-羟色胺的再摄取，还有较弱的抑制去甲肾上腺素再摄取的作用，对多巴胺、组胺受体作用弱。本品还有镇静作用及轻度抗胆碱作用，对抑郁伴有焦虑症有较好治疗作用。起效快，7 d内可改善症状。口服吸收快，达峰时间为1.5 h，与食品同服稍增加。櫿蛋白结合率为89%～95%，其活性代谢物在脑内浓度比血浓度高，比母体的生物活性更大，体内消除也慢。半衰期为5～9 h。实验表明，肾功能损害者用本品治疗无明显影响。

【适应证】 适用于治疗各类抑郁症及烦躁不安、睡眠障碍、食欲改变、易疲劳自罪感及自杀意念等症状。

【用法、用量】 口服：150mg/d，分次饭后服，以后可每3 d增加50mg，最高剂量为400mg/d。睡前服用日剂量的2/3，可减轻倦睡感。

【药物相互作用】 可增加中枢抑制药的效应，增加地高辛及苯妥英的血浓度；与单胺氧化酶抑制剂合用应谨慎，避免与电抽搐治疗合并使用。

【不良反应】 最常见的为嗜睡，其他有口干、便秘、视物模糊、低血压、心律不齐等。偶见粒细胞减少。有70例过量服药观察报道，没有死亡，仅出现奎尼丁样反应及嗜睡、恶心、口干等。

【注意事项】
❶ 孕妇及哺乳期妇女禁用；
❷ 若治疗期间有发热及喉痛，男性患者有长时间阴茎异常勃起，应停药。