氟他米特

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1987年比利时首次上市。

【别名】氟硝丁酰胺，缓退瘤，福至尔，氟他胺，氟利坦，绞退瘤，氟硝胺，Fugerel，Euflex，Flutan，Eulexin，FTA。

【药理】是一种非类固醇类雄激素拮抗剂。在前列腺细胞水平上，阻断二氢睾丸素与其细胞核内受体结合，并能抑制睾丸素转化为二氢睾丸素，从而发挥抗雄性激素作用，抑制前列腺增长。

口服吸收迅速，T_max为1h。在肝脏内代谢，1h后大部分转化为羟基氟他米特，此代谢物也具有抗雄性激素活性。T_1／2约5～6h，24h后，从尿中排泄28%，粪便排泄0．9%。

【用途及用法】适用于不能进行手术根治或放射治疗的晚期前列腺癌患者。

po，250mg，tid，于饭后服用。

【不良反应】可见男性乳房发育、胃肠道反应、瘙痒、带状疱疹、狼疮样综合征、头痛、眩晕、视力模糊、暂时性肝功能异常等，对心血管系统的潜在影响轻微。

【制剂】氟他胺，片剂，250mg，20片／盒，上海医科大学红旗制药。福至尔，片剂，250mg，100片／盒，加拿大先灵保雅制药。

【临床评价】首次治疗的72例前列腺癌病人应用氟他米特后，有63例病人骨痛减轻、酸性磷酸酶降低、前列腺缩小、转移灶缩小、排尿困难减轻，有效率为87．5%。另一组58例经雌激素治疗后的前列腺癌病人，有效率为62%。68例病人随机分为己烯雌酚组(1mg／d)和氟他米特组(750mg／d)，结果表明，两者的疗效和生存率相似，但己烯雌酚组出现心血管并发症为11%，而氟他米特组为0，且后组男性乳腺女性化的发生率也较低。

【注意事项】治疗期间应采取避孕措施，长期服用应定期检查肝脏功能。