药物代谢酶drug metabolization enzymes

系机体内能促进药物代谢的酶系统。药物的化学成分十分复杂，其中有大量的有机化合物或与有机物分子相结合的无机物，在体内均经过一系列生物代谢过程，其中经酶作用代谢的为其重要部分。这些酶主要存在肝细胞微粒体中，亦存在于细胞质、线粒体及血浆中的非线粒体酶，肠道细菌丛的酶系统亦有一定作用。肝脏疾病药物代谢酶缺乏时易发生药物中毒。

药物代谢酶drug metabolization enzymes

是促进药物在体内代谢的酶系统。这些酶主要是存在于肝脏的微粒体药酶和存在于细胞浆、线粒体和血浆中的非微粒体酶，肠道菌丛的酶系在药物代谢中也起一定作用。

药物代谢酶

药物进入机体后，一方面影响机体而产生药理作用，同时也被机体进行代谢处置，使变为脂溶性小的物质排出体外。参与药物代谢转化的酶称药物代谢酶，简称药酶。有些药物的结构和体内的正常物质近似，因而可被机体特异的酶所代谢，如苯甲基胺可被单胺氧化酶所氧化，6-巯基嘌呤可被黄嘌呤氧化酶所代谢等。但大多数药物却被另一族非特异性酶系所代谢，此酶系即药酶，药酶能催化各种类型的药物代谢过程，如烃基氧化（戊巴比妥）、去N—烃基（匹拉米洞）、去氧烃基（可待因）、脱氨基（苯丙胺）、含硫化合物氧化成砜或亚砜（氯丙嗪）、芳香环加羟基（乙酰苯胺）、以氧代硫（硫喷妥）、硝基还原 （氯霉素）、偶氮还原（百浪多息）、酯类水解（普鲁卡因）等。
虽然早在19世纪初即已从生物化学角度阐明外源性物质在体内可被解毒排出，如甲苯被氧化为苯甲酸，然后与甘氨酸结合变成马尿酸。但从本世纪50年代开始，对外源性物质的体内代谢才有较深入的研究。1958年Bro-die等发表了药物代谢酶系主要存在于肝微粒体，氧化过程除需要90000×G离心肝匀浆制备的肝微粒体外，还需要上清液中所含NADPH (还原型辅酶Ⅱ)及分子氧参与。60年代进一步发现细胞色素P-450为药酶中起主要作用的含铁卟啉的酶蛋白。
药酶可被很多化合物所诱导，使其活性增加或酶蛋白合成加速。也可被不少化合物所抑制，使其活性降低或酶蛋白合成受到抑制。前者称为药酶诱导剂，后者称为药酶抑制剂。