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字词 肾上腺素α-受体阻断剂
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义
肾上腺素α-受体阻断剂

肾上腺素α-受体阻断剂

肾上腺素α受体阻断剂对肾上腺素α受体有高度选择性,能与α受体结合,从而对抗肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药的α型作用,特别能对血管的α受体起阻断作用,故主要作用为扩张血管。临床上应用的α受体阻断剂主要有: 咪唑啉,烷基胺和麦角生物碱三类。
咪唑啉类 都是咪唑啉的衍生物,在它的α位都有侧链取代。它们有广泛的药理作用,包括肾上腺素α受体阻断作用,拟肾上腺素,拟胆碱和组胺样作用等,作用快而短,其中以酚妥拉明,妥拉苏林和哌唑嗪的α受体阻断作用比较突出,故成为这类药物的代表。妥拉苏林对α2受体的选择性较高而哌唑嗪对α1受体选择性较高。


烷基胺类 烷基胺类的仲胺进入体内发生环化,形成乙撑亚铵基团 。此基团极活泼,能与肾上腺素α受体牢固结合,加之形成上述中间产物较缓慢,故此类药物的作用缓慢持久。酚苄明为其代表。
咪唑啉类和烷基胺类α受体阻断剂主要用于血管痉挛性疾病及休克。
麦角生物碱 植物来源的麦角含有多种生物碱,其中左旋的麦角酰胺类生物碱如麦角胺(ergotamine)和麦角毒(ergotoxine),有α受体阻断作用。
麦角流浸膏 含有麦角胺和麦角毒,用于产后加速子宫复原。
麦角胺(ergotamine) 能收缩脑血管,减少动脉搏动幅度,因而能治偏头痛。
氢麦角碱(hydergine) 是麦角毒的加氢化合物,有中枢抑制作用、扩张血管作用和降低血压作用,主要与哌替啶和异丙嗪合用以产生人工冬眠作用。
☚ 多巴酚丁胺   酚妥拉明 ☛
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