胍乙啶guanethidine

系一种降压药。本品能抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素，并能耗竭其贮存，因而有强而持久的降压作用。临床上主要用于中、重度舒张压高的高血压。其片剂每片10mg、25mg。口服1日3次，1次10～20mg。用本品可引起直立性低血压、乏力、呕吐、心动过缓、呼吸困难、口干、鼻塞、皮炎等；高血压危象、充血性心力衰竭、嗜铬细胞瘤患者忌用。

胍乙啶

胍乙啶(guanethidine monosulfate,ismeline)为肾上腺素能神经末梢阻断剂类降压药，呈白色结晶性粉末。溶于水，微溶于乙醇。
胍乙啶为强降压药。作用于肾上腺素能神经末梢，有膜稳定作用，防止肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素(NA)，并阻止细胞膜对NA的摄取，继而进入囊泡，部分取代NA的储存，促进NA的释放。胍乙啶影响肾上腺素能神经末梢NA的释放、摄取和储存等，最后产生交感神经末梢的完全阻断，引起比利血平更强的降压效力。在正常情况下，立位或运动时，通过反射引起外周阻力增加，进行自身调节，服用胍乙啶后，此种反射消失或明显降低，静脉张力下降而出现立位低血压，此种现象在清晨最明显。
胍乙啶引起的血压下降是由于静脉回流减少，心排出量减少和外周血管阻力降低。在开始用药时，脑和肾血流量以及肾小球滤过率减小，长期服药后可恢复到原水平。血压下降的同时出现心率变慢，心肌收缩力减弱。
口服吸收约30%，以原型和代谢产物由肾排出，进入循环后的消除有3相：第1相很快消除，第2相的半寿期约为20小时，第3相半寿期约为5天。口服后7～15天才出现最大降压效力，停药后作用可维持5～7天。不通过血脑屏障，故无镇静作用。
常见的不良反应为立位及运动性低血压、眩晕、乏力、鼻塞、腹泻、水钠潴留、阳萎。
胍乙啶能加强儿茶酚胺(CA)及拟交感胺的反应，嗜铬细胞瘤病人禁用，苯丙胺和三环抗抑郁药能阻止肾上腺素能神经纤维对胍乙啶的摄取而降低其降压效力。胍乙啶引起的水钠潴留可为利尿药对抗，二者合用降压效力加强。
有效剂量范围大(每日5～200mg)因人而异，用于治疗对其它降压药无效的严重高血压，开始时每天服10mg，早上服用，1～2周后酌情逐步加量(1周加10mg)，一直到降压效力满意为止。
与胍乙啶相似的药物有苄胍 (bethanidine)和异喹胍(debrisoquin)，但它们的作用出现较快，作用维持时间较短，苄胍作用维持6小时，异喹胍12小时，因此持久降压的危险性较小，腹泻较不明显，其他副反应与胍乙啶相似，用量因人而异，开始时每次10mg，每日服二次。以后酌情加量。一般每日用量20～80mg。