甲氰咪胍

甲氰咪胍(cimetidine)为白色结晶性粉末,熔点142℃,是一种作用强的H
2受体拮抗剂,能使基础胃酸分泌减少,并能抑制组胺、胃泌素、胰岛素、咖啡因及食物等引起的胃酸分泌;亦能预防应激性刺激、幽门梗阻和阿司匹指肠溃疡病人的基础和夜间胃酸分泌减少,迅速改善症状和促进溃疡愈合。口服剂量为每次300mg,每日4次,饭时及临睡前服,一般用药3~6周。也可肌内注射、静脉注射或滴注。此外,本药还可用于上消化道出血。
口服后从胃肠道迅速吸收,口服血浓度高峰在60~90min达到。本品可广泛分布于各组织。给药后24h,可有70~80%的药物以原形从肾排出,余者为代谢产物。
不良反应有头痛、怠倦、腹泻或便秘、肌痛、皮肤潮红、眩晕等,一般轻微;偶可出现男子乳房发育。少数病人用药后血清肌酐值和转氨酶活性增高。