放射性药物radiopharma ceuticals

指符合药典要求，能用于人体诊断及治疗的放射性化合物或生物制剂。按其理化性质和结构特点可分为离子型放射性药物、胶体类放射性药物和放射性标记化合物。第三类放射性药物的质量控制，除一般理化性质要求外，对其放射性核素纯度、放射化学纯度和化学纯度均有相应的要求。

放射性药物

临床诊断或治疗用的放射性核素标记物中，有一部分是直接用于人体的，这类标记物统称为放射性药物。它们可以是含放射性核素的无机或有机化合物，也可以是放射性核素标记的生物制品。放射性药物的推广应用需经国家指定的放射性药品检定部门进行鉴定和批准，一些成熟的制剂由国家编入药典。
由于放射性药物需直接引入人体，故其质量应比一般标记物的要求更严格，主要有：
❶所含放射性核素应具有适宜的物理半衰期和生物半衰期。诊断用药应尽可能短，治疗用药也不宜过长，以免引起不必要的过量照射及远期辐射效应。使用时应按物理半衰期及生物半衰期计算给药剂量；
❷选用的标记核素应有适于诊断和治疗用的射线，杂质核素应尽量少，一般要求不超过0.01%，否则可能干扰诊断及治疗效果；
❸根据不同目的制备不同的放射性药物，除一般化学纯度外，还要求有较高的放射化学纯度；
❹比放射性要高，尽可能减少非放射性载体，以避免因所用药物的化学量过大而引起吸收、分布、排泄上的异常；
❺应当按照药典规定，在无菌试验、热原试验、毒性试验等方面达到临床口服或注射的要求；
❻包装、运输、保存、使用时，应符合放射防护的要求。
放射性药物的生产包括核素生产、标记物制备及制剂加工等几个环节。放射性核素的生产和标记物的制备各有多种方法可供选择(参见“放射性核素的生产”和“核素标记物”条)。不论采用何种方法，都应考虑到最终临床应用的特殊要求，严格控制化学纯度、放射性核素纯度及放射化学纯度，避免有热原及有毒物质的掺入，并在出厂时注明可否供医用。
放射性药物的剂型有多种，可根据不同用途选择： 气体制剂，如¹³³Xe、⁸⁵Kr；液体制剂，分口服溶液及注射剂两种；胶体制剂，如胶体138Au注射液；悬浮颗粒制剂，如¹³¹I标记的人血清白蛋白(大颗粒、小颗粒、微球)；胶囊，如Na¹³¹I胶囊。
放射性药物在提供临床使用前应进行严格检定，务必达到药典和国家有关规定的要求。检定的内容可分为以下三方面：
(1) 物理检定：
❶性状检查：如放射性药物的颜色、形态、放射性胶体颗粒的大小及数量等，注射用放射性药物还要严格进行澄明度检查；
❷放射性活度检定： 常用放射性浓度或比放射性表示。前者为单位体积的放射性，以mCi/ml表示，用于液体状态的放射性制剂； 后者为单位重量或单位克分子量的比放射性，以mCi/mg或mCi/m mol表示，用于固体（或液体）放射性制剂。一般按国家计量局颁发的标准予以校正。放射性核素纯度是指所需放射性核素的放射性活度与样品的总放射性活度（包括杂质核素的放射性）之比，以百分数表示。可用β和γ谱仪进行测量。临床上一般要求在99.99%以上。
(2)化学检定：
❶化学纯度检定： 化学纯度是指某一化学形式存在的物质重量，在该样品所含物质的总重量中所占的百分比。除用一般的化学方法外，亦可采用发射光谱、红外光谱、紫外光谱等仪器分析方法测定；
❷放射化学纯度检定： 放射化学纯度是指所需的化学形式的放射性活度与样品的总放射性活度之比，以百分数表示。常采用电泳、层析、凝胶过滤等一般化学分离方法，将有效成分分离后，再用放射性仪器测定放射性分布，从而计算出制剂的放射化学纯度(见“放射性核素标记物的化学合成”条)。近年来已广泛采用快速层析法。一般要求在95%以上；
❸pH值测定： 可用专门的微量p^H计或精密pH试纸测定。
(3) 生物检定： 对临床用的放射性药物应进行毒性和最大安全剂量的动物试验，同时还应按国家药典规定标准进行无菌和热原试验。

放射性药物Radiopharmaceutical

是指药物分子内含有放射性核素的化学制剂或生物制剂，是核医学诊断、治疗和研究的重要组成部分。放射性药物除具有一般药物所具有的特性外，还具有其独有的放射性、物理半衰期，放射化学纯度等特征。另一个特点是药物的载体量少，正是这些被标记的载体(如化学物质、药物、抗体等)决定了该放射性药物的生理和化学特性。因使用的目的不同，放射性药物可以分为诊断用放射性药物^*和治疗用放射性药物^*。