短效口服甾体避孕药

短效口服避孕药主要指女用甾体激素避孕药，是当前药物避孕中使用最广的一类药物。五十年代初期研究证实人工合成孕激素衍生物经口服后具有很强的孕激素样活性和避孕作用。由于单纯应用孕激素避孕，突破性出血发生率较高，此后配伍了雌激素成为雌、孕激素复合片，不仅控制了出血也提高了避孕效果。六十年代以来很多国家用此类药避孕。此类药物国外商品种类有数十种，其主药多系19-去甲基睾酮衍生物类，如炔诺酮、醋炔诺酮、18-甲基炔诺酮等；所用的雌激素，有乙炔雌二醇及其3-甲醚二种。我国自1960年开始以薯芋皂素为原料，试制成功几种人工合成孕激素和雌激素，于1967年经国家鉴定后推广应用。继之又用全合成方法试制成功并推广了18-甲基炔诺酮。为了减少药物副作用，特别是避免肝功能的损害，曾先后作了三次减少用量研究，结果表明，当炔诺酮从每片含药量2.5mg经三次减少药量到每片含药0.3mg时，胃肠道副反应发生率从33%降低到3%左右；头昏乏力嗜睡等神经系统副反应从18%降低到2%左右；而肝功能异常(SGPT高于正常值)的发生率从19%下降为1%左右。证明剂量减小，副作用显著降低，但并不影响避孕效果。
短效口服避孕药有复方周期服药法；序贯服药法；连续低剂量孕激素服药法三种方法。复方周期服药法是应用最广，避孕效果最好的一种，每片含孕激素和雌激素，连续服用21～22日。序贯服药法是先单独服雌激素二周，以后再服复方片一周，这种服药法与妇女的正常生理更为接近，突破性出血较少，但效果则次于复方周期服药法，且因上半周期单独用雌激素副作用较多。以上两种方法都是服药三周、停药一周，停药后即出现撤退性出血（常称为月经）。第三种方法是不中断地每日连续应用小剂量孕激素，如国外应用单纯的18-甲基炔诺酮每日0.03mg，以避免雌激素引起的副作用，但避孕效果较差，突破性出血较多。国内短效口服避孕药多采用复方周期服药法。
适应证及禁忌证 身体健康、月经基本正常的育龄妇女，一般皆可应用。有肝、肾病史，目前功能正常无症状者，应在医师指导下应用。有血栓栓塞病史慎用。正在服用巴比妥酸盐、抗惊厥剂、利福平等因可增加避孕药的失败率，应暂缓应用。凡患有急、慢性肝炎，急、慢性肾炎，严重高血压、糖尿病、甲状腺功能亢进，子宫肌瘤，乳房肿块，乳头有异常分泌，恶性肿瘤患者均不宜应用。
国内常用短效口服避孕药
❶复方炔诺酮片 (口服避孕片1号): 每片含炔诺酮0.6mg和乙炔雌二醇0.035mg。近年来继续减低剂量为炔诺酮0.3mg和乙炔雌二醇0.03mg称为1/8量复方炔诺酮片。
❷复方甲地孕酮片 (简称口服避孕片2号): 每片含甲地孕酮1mg和乙炔雌二醇0.035mg。
❸复方18-甲基炔诺酮片： 每片含消旋18-甲基炔诺酮0.3mg和乙炔雌二醇0.03mg。
❹口服避孕片0号： 每片含炔诺酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和乙炔雌二醇0.035mg。
避孕效果 上述四种口服避孕片的避孕效果按国际妇女年计算均在99.96%左右，服法均相同，于每次月经周期第5日开始服药，每晚1片，连服22日，不能间断，如果漏药，可于次晨补服一片。停药后一般2～4日内出现撤退性出血，也即月经来潮。于下次月经第5日再开始服药。服药22天，可避孕一个月。哺乳期妇女应在分娩6～8个月后开始服药，因服药可能影响乳汁质量及分泌量； 有可能影响下丘脑-垂体-卵巢轴间功能的正常恢复，而导致闭经。哺乳期月经未转需服药者，可任选一日开始服药。人工流产或自然流产后，为防止感染，应强调一个月内避免性交，故可待下次转经的第5日再开始服药。凡服完22日后，于停药的第7日未出现撤退性出血，应开始服下一周期的药；如果等待或延迟服药，卵巢功能就可能恢复而造成失败。若连续闭经3个月以上者，宜暂停药观察，并改用其他避孕措施。妇女连续服药3～4年后特别是经常出现闭经者，宜停药3～4个月，使卵巢功能恢复，然后再继续服药，此为预防长期服药引起闭经的有效措施。为防止长期服药所致卵巢功能早衰，45岁后不宜服药。
服药期间，避孕药中的雌激素和孕激素，可维持子宫内膜一定程度的发育，停药后2～4日发生药物撤退性出血，临床表现为月经。月经周期及经期大多正常，然经量普遍减少，这与服药后子宫内膜变薄有关，对健康无影响。随服药年限延长，闭经发生率略有增高，但多数为偶然或间歇短期闭经，闭经半年以上的占0.47%，停药后多能自然恢复，仅少数需要治疗。闭经是由于避孕药引起子宫内膜暂时性萎缩或抑制丘脑下部-垂体-卵巢轴之间的正常功能所致。有痛经的妇女，服药后多数能使痛经消失或减轻。
停药后多数妇女能在1～2月内恢复正常月经，3个月内多能恢复正常排卵功能，在三个月内妊娠者，可达90%。说明药物抑制排卵作用是暂时的、可逆的。短期服药者停药后不仅恢复排卵，且可出现反跳现象，即黄体功能特别旺盛，表现在黄体期血中孕酮或尿中孕二醇水平高于服药以前，故停药后特别容易怀孕。应用这种原理可治疗黄体功能不足所致不孕症，也取得较好疗效。
药物副作用 少数人服药后出现不同程度的副反应。服药早期有：
(1) 胃肠道症状（类早孕反应）: 有轻度恶心、食欲减退、个别有呕吐等反应，主要由雌激素引起。出现于服药最初1～2月，口服避孕片1号为7.8%,2号为14.9%，一般维持数日，可自然消失。随服药时间的进展，反应明显减少，服药1年后，两种药物的反应皆降为1%左右。一般不需治疗，必要时可加服维生素B₆或奋乃静。
(2) 神经系统症状： 轻度头晕、乏力、嗜睡，出现于服药第1～2周期，口服避孕药1号为0.4%,2号为6.6%。随服药时间的进展而明显下降。
(3) 突破性出血： 在服药期间出现阴道不规则出血，多在服药一周后开始出现，持续时间不定，随服药时间延长，出血率也有所下降。出血原因主要是雌激素剂量不足，不能维持子宫内膜生长；也可能由于激素平衡失调。治疗方法主要是补充雌激素剂量，每晚加服1～2片炔雌醇 (每片0.005mg)直到服完一个周期避孕药。如出血较多或出血时间已接近服药周期结束，则可停药，作为月经，于出血第五日开始服下一周期的药。应注意是否因漏药引起出血，特别是服用低剂量，由于体内药物积蓄量少，更应注意不可漏药。凡连续两个周期有突破性出血，可用预防性加药方法处理，即自服药开始每日加服炔雌醇0.005mg，连服22日，如此连续加服三个周期，然后停止加药。如停止加药后又出现突破性出血，则可长期加服炔雌醇片，也可改用稍大剂量药物，或采取调换药物品种的方法。
(4) 经量过少，甚至出现闭经： 40岁以上长期服药妇女，停药后闭经发生率较高，约占20%左右，其中部分妇女可能已自然绝经；此外，服药前有月经稀少或闭经史的妇女，停药后闭经的发生率也较高。对服药中出现的闭经，可每日加服炔雌醇0.005mg; 如连续闭经2～3个月，应暂停服药，并排除妊娠，改用其他避孕措施，一般停药后即可恢复月经； 必要时可注射复方黄体酮。如停药后连续闭经6个月，应进一步检查闭经原因，确定是否由于子宫内膜萎缩或因下丘脑-垂体-卵巢轴间功能失调而引起，从而可以采取相应治疗措施。极少数人出现闭经合并溢乳症，则应注意排除垂体小腺瘤。
此外，个别出现面部蝶形色素沉着、头痛、腰酸、情绪改变、性欲改变等，宜停药，停药后可恢复。为确保服药者的健康，凡应用避孕药的妇女最好每年检查一次，包括血压、肝功能、糖代谢、脂代谢及妇科检查，医院或诊所要为避孕妇女建立专卡，作好随访记录。

国外低剂量口服避孕药品表

商品名	配 伍 剂 量
Ovcon-35 Nor-Q、D、 Neorlest Demulen-50 Femulen Anacyclin Exluton Ediwal-21 Microvol Neogest Nuvacon	炔诺酮0.4mg+炔雌醇0.035mg 炔诺酮0.35mg 醋炔诺酮0.6mg+炔雌醇0.03mg 双醋炔诺醇0.5mg+炔雌醇0.05mg 双醋炔诺醇0.5mg 去氧炔诺酮1mg+炔雌醇0.05mg 去氧炔诺酮0.5mg D-18甲基炔诺酮0.125mg+炔雌醇0.05mg D-18甲基炔诺酮 0.03mg 18-甲基炔诺酮0.075mg 醋甲地孕酮2mg+炔雌醇0.1mg