洛索洛芬

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1986年7月于日本首次上市。

【别名】氯索洛芬，罗索普洛芬，环氧洛芬，Loxonin，Loxopvofene。

【药理】为苯丙酸类非甾体抗炎药，具有优良的镇痛、抗炎作用，其抗炎、外周性镇痛、解热等作用与布洛芬相同。镇痛、抗炎及解热作用强，尤其镇痛作用更强。口服洛索洛芬钠时，以胃粘膜刺激作用较弱的未变化体状态，由消化道吸收，其后迅速转化成强力抑制前列腺素生物合成的活性代谢产物trans-OH体(SRS配位)而发挥作用，并以较高的浓度分布于肝、肾、血浆中，其后大部分以原形物的葡萄糖醛酸结合物或羟基化物的葡萄糖醛酸结合物排出体外，主要经尿排泄。人口服本品一次后，T_max为30min，PPB高达97%，随后以T_1／21～1．5h的速度从血浆中消除。po，80mg，tid，连服5d，其血浆浓度、尿排泄量与口服一次无明显差异。动物实验表明，本品可进入大鼠的胎盘、胎儿以及乳汁。

【用途及用法】适用于慢性风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛、肩关节周围炎、颈肩腕综合征以及手术后、外伤后、拔牙后的镇痛和抗炎。p。，60mg，tid。顿服时，一次60～120mg。可随年龄、症状适当增减。

【不良反应】不良反应发生率为3．03%。消化系统症状(2．9%)为胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等，还可见浮肿及水肿(0．59%)，皮疹及荨麻疹(0．21%)，嗜睡(0．10%)等。

【制剂】乐松，片剂，60mg，20片／盒，日本三共制药。

【临床评价】346例高度活动性类风湿性关节炎患者中，收集了270例患者的完整资料。患者的年龄23～98岁，平均56岁，85%为女性。病程短的不到一年，长的超过十年，38．1%的患者病变属于Ⅰ期，34．8%的属于Ⅱ期，大约62%的患者被诊断为Ⅱ类功能损伤。患者服用乐松60mg，tid，疗程3～12月，必要时更长。在疗程开始前及疗程的第4、8、12、24、36和48周对患者的晨僵时间、握力、红细胞沉降率、活动关节数目和Lansbury活动指数等进行评价，就总体改善情况而言，74．7%的患者有“轻度至明显”进步，其中47．2%为“中度至明显”进步。根据有效分级，57．6%的患者认为乐松“有效和极有效”。86．5%的患者能很好地耐受乐松。在另一临床试验中，选择了来自418个中心的3441例患者，大多数患者是女性(74．08%)，年龄50～80多岁。临床及放射学检查显示大多数患者有轻度和中度疾病。三分之一的患者同时伴有其他症状，最常见的是高血压，其次是糖尿病和胃肠道疾病。患者服用乐松60mg，tid，疗程至少4周。1周后，各项参数的平均积分就有明显进步，包括疼痛、运动幅度、每日运动量和关节液渗出。就总体改善情况而言，61．16%的患者属于“有进步或更好”，试验中，91．91%的骨关节炎患者对乐松耐受性良好。乐松对66．41%的患者“有效或极有效”，对90．62%的患者“轻度有效至极有效”。

【注意事项】严重心、肝、肾功能不全、严重血液系统疾病、消化性溃疡患者、对本药过敏者禁用。对孕妇、哺乳妇女、儿童的安全性尚未确立，不宜用。