瑞波西汀

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【制剂规格】 片剂：2mg，4mg。

【药理作用】 为去甲肾上腺素再摄取抑制剂，对5-羟色胺及多巴胺没有作用，对毒蕈碱受体、组胺H₁受体、肾上腺素受体及D₂ 受体仅有极弱亲和力。它具有三环类和四环类抗抑郁药对去甲肾上腺素再摄取抑制的药理特性，而没有抑制α₁ 肾上腺素或胆碱能的活性。由于选择作用于肾上腺素能系统，因此抗抑郁作用好而不良反应少。达峰时间为2 h，半衰期为12～14 h，生物利用度为94%，蛋白结合率为97%。对CYP2D₆、CYP3A₄ 有较弱的抑制作用。代谢物为2-氧代瑞波西汀，脱碱化后与葡萄糖醛酸或硫酸结合而失去活性，由肾脏排泄。

【适应证】 适用于治疗各型抑郁症、老年抑郁症及惊恐障碍。

【用法、用量】 口服：每次4mg，每天2次，如果需要，3～4周后可增加至10mg/d。老年人及肝、肾受损者4～6mg/d，分2次服用。

【药物相互作用】 可延长劳拉西泮的半衰期，降低血药浓度峰值；酮康唑可降低本品清除率，宜调整剂量。

【不良反应】 口干、便秘、出汗、失眠及尿潴留等。

【注意事项】
❶ 因半衰期为12～14 h，每天药量宜分2次服用；
❷ 严重肝、肾功能不全者慎用；
❸ 孕妇和哺乳期妇女禁用。