普萘洛尔

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【别名】：心得安、萘心安、恩特来、萘氧丙醇胺

参见第二十七章普萘洛尔项下。

用途

(1)非选择性β受体阻滞药，可同时阻滞β₁与β₂受体；有膜稳定作用；无内源拟交感活性。

(2)主要作用于窦房结和房室结，对心脏系通过阻滞β₁受体发挥作用，即减慢心率和减慢房室传导，抑制心肌收缩力，降低心输出量及心肌耗氧量，提高对运动的耐受性。

(3)增加K⁺外流，高浓度(超临床剂量)时，显著抑制Na⁺内流。

(4)口服后90%从胃肠道吸收，有显著的肝脏首过效应。1－2h血药浓度达峰值。静注3－5min达高峰时效2－4h，t1／2为3－6h。主要经肝脏代谢，代谢产物经肾脏排泄。脂溶性高，易透过血脑屏障。

用途

(1)控制心律和心率：常用于室上性心律失常、洋地黄中毒、锑剂中毒、内源性或外源性肾上腺素以及高碳酸血症所致心律失常；控制性降压、神经节阻滞药、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤围手术期的窦性心动过速；配合洋地黄控制心房纤颤时的心室率。

(2)高血压病、冠心病、心绞痛及甲状腺功能亢进危象的治疗。

(3)控制帕金森震颤、情绪紧张青光眼、肥厚性心肌病和肾上腺素样反应。

用法和用量

(1)口服：每次10－30mg，tid或qid，用于心律失常；20mg，tid，嗜铬细胞瘤；10－20mg，tid－qid，用于心绞痛和高血压。先从小剂量开始，在严密观察下可逐渐增加到100mg·d^－1。

(2)静注：因呼吸抑制及喉痉挛已很少用，急用时，0．5－5mg，缓慢静注，＜1mg·min^－1。

(3)输注：0．5－5mg加于5%葡萄糖溶液100ml中输注。麻醉中出现的心律失常，1mg·min^－1速度输注，输注中严密观察BP，HR。HR减慢，立即停药。

剂型与规格

(1)片剂：10mg。

(2)注射剂：5mg(5ml)，安瓿。

注意事项

(1)不作为抗心律失常首选药，常与奎尼丁合用。因有相同的负性心率、负性传导及负性肌力作用，不宜与钙拮抗药，特别是维拉帕米合用。

(2)较大剂量或个体高敏者可致严重窦房结功能不全，房室传导阻滞及心功能不全。心动过缓、房室传导阻滞、心衰、心源性休克、低血压、脑血管病人及临产妇禁用。心衰早期、肝功能不全、代谢性酸中毒者慎用。

(3)可发生低血糖、胃部不适、头昏、乏力、皮疹及雷诺现象等不良反应，故外周血管疾病病人禁用。因可阻滞β₂受体，易诱发支气管哮喘，支气管哮喘、过敏性鼻炎病人禁用。有增加洋地黄毒性的作用，已洋地黄化而心脏高度扩大，且HR又较不平稳的病人忌用。

(4)不宜与单胺氧化酶抑制药(如格列本脲)合用，因可致高血压。

(5)静注必须缓慢，否则直接抑制心肌；一旦出现，则即停药。如出现明显心动过缓或低血压时，可静注阿托品0．5－1mg；必要时用异丙肾上腺素或胰高血糖素。