苯丁酸氮芥chlorambucilum

又叫瘤可宁，系一种抗肿瘤药。对慢性淋巴细胞白血病疗效较好，对恶性淋巴瘤、卵巢癌也有一定疗效。本品片剂每片2mg、2.5mg。口服每日0.1mg/kg,1疗程总量300～500mg，维持量0.03～0.1mg/kg。

苯丁酸氮芥

苯丁酸氮芥(chlorambucil,CB-1348,leukeran)属于芳氮芥，为白色结晶，m.p.64～67℃，难溶于水，溶于乙醇和氯仿等。
苯丁酸氮芥合成于50年代，分子中的四碳脂链提高分子的亲脂性，而游离羧酸增加亲水性，在苯/水中的分配系数为0.67。口服苯丁酸氮芥，吸收很快，一小时后血浆中药浓度达高峰，半寿期约2小时。本药口服吸收完全，代谢快，服药后15分钟血浆即能测出仍具有抗肿瘤活性的主要代谢物苯乙酸氮芥，后者在人体的半寿期为2.5小时。在24小时内，尿中能测出的苯丁酸氮芥或苯乙酸氮芥的量低于1%。苯丁酸氮芥的抗癌作用机制与其它氮芥相同，为烃化和交联DNA。但除与DNA作用外，还使RNA聚合和增加癌细胞核蛋白的磷酰化。在一般剂量下，本品是氮芥中起效最慢和毒性较低的一个。
临床用于慢性淋巴细胞白血病、淋巴瘤和卵巢癌。与其它抗癌药合并，亦用于治疗实体瘤。
参考剂量： 为口服每日0.1～0.2mg/kg，连续3～6周。维持量每天2～6mg。
主要不良反应为骨髓抑制，胃肠道反应较轻。当总量>400mg，使男患者无精子产生。苯丁酸氮芥亦用于治疗环形肉芽肿和全身硬化(systemic sclerosis)。
松龙苯芥(prednimustine) 是苯丁酸氮芥的强的松酯，结晶，m.p. 163～164℃，具有烃化剂和肾上腺皮质激素二者的药理作用。松龙苯芥的毒性较苯丁酸氮芥低，而抗癌作用效力不减，且优于苯丁酸氮芥与强的松龙合并用药。给与苯丁酸氮芥当量的松龙苯芥，血浆中苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的浓度为单给苯丁酸氮芥时血浆中药物高峰浓度的1/20，而能持续稳定40小时。本品现在临床试用，对淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病有效。对骨髓抑制较轻，有轻度胃肠道反应。

嘧啶苯芥(uraphetin) 又名合520是我国合成的以生物活性物质尿嘧啶为载体的芳氮芥。白色结晶，m. p.210～212℃。口服吸收较快。临床上为慢性粒细胞白血病首选药物之一，其毒副作用为骨髓抑制。对肝肾功能无明显影响。