磷酸丙吡胺

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【别名】：达舒平、双异丙吡胺、异脉停

【制剂规格】：

片剂、缓释胶囊：100mg，150mg；注射液：50mg(5ml)。

【药理作用】：

本品为ⅠA类抗心律失常药。其电生理及血液动力学类似奎尼丁，具有抑制快钠离子内流作用，延长动作电位及有效不应期，减低心房和附加束的传导速度，降低心肌传导纤维的自律性，抑制心房及心室肌的兴奋性，减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用，故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快，但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重。口服达峰时间为1～3h，静脉注射后5～10min见效。有效血药浓度2～6μg／ml，超过10μg／ml易出现不良反应。约半数经肾排出，且不受尿液pH影响。可经乳汁排泄，T_1／2为4～10h。血液透析可清除本品。

【适应症】：

其他药物治疗无效的室性期前收缩及反复室性心动过速。

【用法、用量】：

口服：成人，首次200mg，以后100～150mg，每日4次，并根据需要和耐受程度调节剂量。静脉注射：首次2mg／kg加于25%葡萄糖注射液20ml中缓慢推注，再以200～400mg加于5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，一般为20～30mg／h，心律稳定后，改为口服500～750mg／d维持。静脉注射和口服的总量应＜800mg／d。

【不良反应】：

可出现口干、恶心、便秘等胃肠功能紊乱以及排尿困难、视物模糊、失眠等，亦可引起传导阻滞并可降低心肌收缩力，引起心力衰竭复发。静脉注射可引起冠状动脉收缩。

【药物相互作用】：

胺碘酮可加大本品发生非典型心动过速的危险性。肝微粒体代谢酶诱导剂如利福平、苯巴比妥、苯妥英钠可降低本品血药浓度。红霉素、奎尼丁等可升高本品血药浓度。可增强华法林等的作用。

【注意事项】：

孕妇、哺乳期妇女慎用。病态窦房结综合征、二和三度房室传导阻滞、心源性休克以及对本品过敏者禁用。青光眼、前列腺肥大和轻度心力衰竭患者慎用。用药期间，应监测血压、心电图、心功能、血清钾等。肝、肾病患者，儿童、老年患者均需调整剂量。