氨鲁米特

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【制剂规格】 片剂：125mg，250mg。

【药理作用】 本品为镇静催眠药格鲁米特(导眠能)的衍生物，具有抑制肾上腺皮质激素合成的作用。本品曾作为抗惊厥药用于临床，因长期服用能引起肾上腺皮质功能减退，后来发现本品能特异性地抑制使雄激素转化为雌激素的芳香化酶，从而能阻止雄激素转变为雌激素。绝经期妇女的雌激素主要来源是雄激素，这样氨鲁米特可以完全抑制雌激素的生成。本品还能刺激肝脏混合功能氧化酶系，促进雌激素的体内代谢，加速在血中的清除。口服后吸收良好，生物利用度为75%左右，1.3h(0.3～2.0h)后血浓度达高峰，只有21.7%～25%与血浆蛋白结合。长期高剂量每天500mg口服，平均峰值为9μg/ml；长期低剂量每天125～250mg口服，平均峰值为0.5～1.5μg/ml。一次用药半衰期为12.5h，用药2周后半衰期为6～7.3h。本品主要由尿中以原形排出(54%)，25%以代谢物N-乙基氨鲁米特的形式排出，胆汁中排出很少。

【适应证】 用于绝经后晚期乳腺癌，有效率约为30%；对雌激素受体阳性患者有效率更高，达59%～60%。对骨转移者本品疗效较他莫昔芬为好，对软组织转移的疗效不如他莫昔芬，对肝转移的疗效差。本品对他莫昔芬无效者仍可奏效，对卵巢切除后恶化者及前列腺癌有效，应用时可合并化学疗法。也可用于库欣综合征。可代替肾上腺切除术或垂体切除术，术后无效者，本品仍可能有效。垂体分泌的促肾上腺皮质激素能对抗本药抑制肾上腺的作用，故使用本药时应合用氢化可的松以阻滞促肾上腺皮质激素的这种作用。

【用法、用量】 口服，每次250mg，每天2次，2周后改为每天3～4次，但每天剂量不要超过1g。可与氢化可的松同时服用，开始每天100mg(早、晚各20mg，睡前再服60mg)，2周后减量，每天40mg(早、晚各10mg，睡前再服20mg)。

【药物相互作用】 ①不宜与他莫昔芬合用，因疗效不增而不良反应增加。②香豆素类抗凝血药、口服降糖药及地塞米松等药物可加速本品的代谢，合用时应注意观察。

【不良反应】 有嗜睡、困倦、头晕、皮疹、运动失调等。皮疹常发生在用药后10～15d，持续约5d，多数可自行消退。有的患者可引起胃肠道反应，如恶心、呕吐、食欲不振和腹泻。偶可出现白细胞或血小板减少和甲状腺功能减退。

【注意事项】 ①妊娠或哺乳期妇女及儿童禁用。②用药期间应检查血象和血浆电解质。③在室温下保存。