唑吡坦

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2000年在澳大利亚首先上市。

【别名】诺宾，舒睡晨爽，思诺思，乐坦，Zolpidom，Stilnox。

【药理】通过选择性作用于苯二氮受体GABAa受体产生镇静催眠作用，而抗痉挛和肌肉松弛作用较弱。口服吸收快，F为70%，T_max为0．3～3h，作用可维持6h。口服在治疗剂量范围内显示线性动力学。PPB为(92．5±0．1)%。成人的Vd为(0．54±0．2)L／kg，老年人降至(0．34±0．05)L／kg。动物实验显示可通过血脑屏障，脑脊液浓度为血浆浓度的30%～50%，乳汁中分泌极少。经肝脏代谢，T_1／2为2．4h，代谢物由尿中(56%)和粪便中(37%)排泄。

【用途及用法】各种类型的失眠、如暂时性失眠、持续性失眠、慢性失眠。最近，发展到治疗伴睡眠障碍的精神分裂症、抑郁症等。

短程治疗失眠症，10mg，hs，重症可能需要增量至15～20mg；老年病人开始可用5mg。

【不良反应】有眩晕(13．5%)、疲乏(11．6%)。产生与剂量和个体敏感性有关，老年人和体质虚弱者容易出现，而年轻人剂量达90mg时并未出现严重的不良反应。可以耐受，并自行消失。记忆障碍、噩梦、震颤、步态不稳、脱发等症状少见。对肌无力者可能引起肌肉乏力。

【制剂】思诺思，片剂，10mg，20片／盒，杭州赛诺菲圣德拉堡民生制药。乐坦，片剂，10mg，6片／盒，湖南省株洲湘江药业。

【临床评价】334例失眠病人给予唑吡坦5～10mg，hs，10d。服药后有45．8%的病人能在15min内入睡，40．1%病人夜间无苏醒，无梦者占37．1%，55．1%的病人睡眠时间持续6h以上，且70．9%病人翌晨醒后保持清醒，无任何不适感，72．3%的病人对自己睡眠改善的评价颇为满意。

【注意事项】肝功能不良者与老年病人应减量。与巴比妥类药物有协同作用，抑制肝药酶(尤其是细胞色素P₁₅₀)的化合物会增强其作用，故应避免同用。梗阻性睡眠呼吸暂停综合征、重症肌无力、严重肝功能不全、急性呼吸功能不全和15岁以下儿童、妊娠及哺乳期妇女不宜服用。研究虽然表明唑吡坦对精神运动功能无影响，但服药的次日上午可能有倦意。当出现烦躁、兴奋、过敏等异常反应时，应停药。为避免依赖，服用时间最好不要超过4周。