青蒿素

自黄花蒿全株中提出的一种抗疟有效成分。控制疟疾症状：口服，成人首剂1 g,6～8 h后再服0.5 g，第2、3日各服0.5 g，总量2.5 g。深部肌内注射，首剂200 mg,6～8 h后再注100 mg，第2、3日各注100 mg，共500 mg。儿童用量总量15 mg/kg，于3 d内注完。治疗红斑狼疮：每次口服100 mg，第1个月，每日2次；第2个月，每日3次；第3个月，每日4次。片剂：每片50 mg或100 mg。油注射剂：每支50 mg/2 mL、100 mg/2 mL或200 mg/2 mL。

青蒿素arteannuin; artemiginin

系从黄花蒿中提出的一种新的抗疟成分。本品为白色针状结晶，味苦，几乎不溶于水，易溶于乙醇。为高效、速效抗疟药，用于红内期，对间日疟、恶性疟、脑型疟有良效，但对间日疟复燃率比氯喹高，与伯喹合用可降低复燃率；对血吸虫也有杀灭作用。本品可供口服与深部肌肉注射。肌注较浅可引起疼痛与硬块；少数可引起皮疹与转氨酶升高，也可出现消化道症状，多可自行恢复。

青蒿素

青蒿素(qinhaosu,artemesinine)系菊科植物。黄花蒿（又名青蒿或苦蒿）中的抗疟成分。青蒿抗疟，《神农本草经》中亦有收载。晋葛洪《肘后备急方》中有青蒿治疟病方及宋、元明、清各家医籍本草均有其治疟复方。李时珍亦称青蒿治疗疟疾寒热，民间亦有流传使用，我国南北诸省，均有大量野生。
1970年，我国学者从民间验方中发掘出黄花蒿，并在1972年分离出有效成分——青蒿素。经过化学结构测定，阐明它是一个含过氧桥的倍半萜内酯。
青蒿素适用于治疗间日疟、恶性疟，治愈率达100%，与氯喹的疗效相似，控制症状快而副作用小。对抗氯喹疟原虫株恶性疟的效果也显著，但对间日疟原虫的近期复发率比氯喹高20～30%，与伯喹合并应用，可使近期复发率降至10%左右。且对凶险型疟疾如脑型疟等的抢救有良好效果。青蒿素在体内的吸收、代谢和排泄均较快，代谢物无抗疟活性。
蒿甲醚(artemether) 代号为Sm224，是12-β-甲基二氢青蒿素，为无色片状结晶，熔点86～88℃，药理及临床用的蒿甲醚是α、β二型的混合物，但以β型为主。本品的溶解度比青蒿素大，可制成澄明的油针剂，供药用。经鼠疟试验表明，蒿甲醚的抗疟活性比青蒿素大10～20倍，为一高效、速效的红内期疟原虫杀灭剂，但对恶性疟的配子体无杀灭作用。在临床上，蒿甲醚对恶性疟、包括抗氯喹株的恶性疟及凶险型恶性疟的治疗效果均良好。它的复燃率为8%，较青蒿素的为低。与伯喹合用可进一步降低复燃率。不良反应也较小。

青蒿酯(artesunate) 为二氢青蒿素-12-β-琥珀酸单酯(代号804)，熔点为137℃，比旋度+10.5～12.5。青蒿酯钠(804-Na)能溶于水，制成水针剂供注射用。临床上用青蒿酯钠肌注(总剂量400mg)治疗恶性疟、间日疟获得痊愈，对抗氯喹的患者也有效。用青蒿酯片剂(总剂量800mg)口服治疗，取得同样结果。两种剂型的用量分别为青蒿素的1/3和1/6。青蒿酯和青蒿酯钠抗疟的特点是，速效低毒（无明显毒不良反应），剂量小，使用安全。其缺点是，有较高的复燃率。