阿莫曲坦

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【制剂规格】 片剂：12.5mg。

【药理作用】 本品为选择性5-HT_1B/1D受体激动剂，选择性调节某些颅侧血管的收缩，并可能作用于三叉神经血管系统。刺激三叉神经节后，可抑制脑膜血管中的血浆蛋白外渗。本品对人体外周动脉几乎没有活性，引起人体心脏动脉痉挛的效应较舒马曲坦小。

本品口服后吸收良好，1.5～3.0 h达血药峰值，口服生物利用度约为70%，食物不影响本品的吸收。本品经单胺氧化酶和细胞色素P₄₅₀酶生物转化，消除半衰期约为3.5 h，代谢物无药理活性，主要经尿液排出。

【适应证】 适用于有或无先兆偏头痛发作的头痛期急性治疗和中度或严重偏头痛发作的治疗。

【用法、用量】 口服：头痛发作初期服用12.5mg，如果24 h内症状重现，则再服12.5mg，两次间隔时间不得少于2 h，日最大剂量为25mg。

【药物相互作用】 本品可与锂剂、麦角胺、麦角衍生物、其他5-HT_1B/1D受体激动剂发生相互作用。

【不良反应】 常见的有嗜睡、眩晕、恶心、呕吐等。

【注意事项】
❶ 有缺血性心脏病史、严重的或难治性高血压、脑血管意外、外周血管病者禁用；
❷ 严重肝功能损害者、基底动脉型偏头痛者、偏瘫性或眼肌麻痹性偏头痛者禁用；
❸ 严重肾损害或轻度肝损害者，有其他神经系统疾病及有心血管疾病危险因素的患者，对磺胺类药物过敏者，老年人、哺乳期及怀孕妇女慎用。