地西泮

---

【别名】：安定、苯甲二氮

作用

(1)本药系苯二氮类的代表药，为弱安定药，具有镇静、催眠、肌肉松弛、抗惊厥、抗焦虑、抗癫痫和记忆遗忘作用。

(2)本药口服后吸收迅速而完全，1．5－2h达峰浓度，儿童30－90min达峰值浓度；注射后作用快，静注后1－2min出现安定，消除紧张，神志消失，肌肉松弛，产生遗忘及抗惊厥作用。效果持续约15－30min，肌注吸收慢且不规律，血中浓度只有口服同量药物60%。

(3)当常用量静注速度过快或剂量较大时，可引起BP下降、呼吸暂停等不良反应。

(4)静注后分布t_1／2α为40－60min。消除t_1／2β为7－10h。有效代谢产物为2－8d，主要通过肝脏代谢，生物转换在肝内进行，代谢产物由尿排出。

用途

(1)小儿麻醉：用于小儿刺激不大、不需肌松的手术。

(2)全麻诱导：吸入或全凭静脉麻醉诱导。

(3)麻醉前用药：以产生镇静和消除焦虑、预防局麻药中毒、减少琥珀胆碱所致的血清钾升高和术后肌肉疼痛等不良反应。

(4)辅助用药：局麻、心律转复术、内镜检查前的镇静辅助用药。

(5)辅助麻醉：平衡麻醉、静脉或吸入麻醉的镇静催眠药。

(6)对抗琥珀胆碱副作用：减少琥珀胆碱的副作用，也可减少琥珀胆碱所致的血钾升高和肌痛。

(7)与氯胺酮合用：减少氯胺酮用量，与氯胺酮合用，可减少后者的用量，延长其作用持续时间，减轻BP升高和减少其恶梦、幻觉并发症。

(8)抗惊厥：控制各种原因引起的惊厥、肌肉痉挛及局麻药中毒、破伤风或癫痫等引起的惊厥、肌痉挛和抽搐。

(9)控制癫痫持续状态，静注后可迅速控制严重惊厥。是首选急救药。

(10)神经官能症：镇静、催眠。

(11)心律失常：用于室性异位搏动或颤动，恢复为窦性心律。

(12)治疗酒精成瘾后的戒断症状。

用法和用量

(1)静注：0．2－0．4mg·kg^－1。

(2)肌注：10mg，q3h－q4h。

(3)口服：5－10mg。

剂型与规格

(1)注射剂：10mg，安瓿。

(2)片剂：2．5mg，5mg。胶囊剂：2mg，5mg，10mg。

注意事项

(1)静注速度过快或剂量较大时，可引起BP下降、呼吸暂停等不良反应。

(2)剂量偏大时，偶尔可引起躁动、谵妄、兴奋等异常反应，即称为“安定不安定”(可能与增强了中枢神经内多巴胺能系统作用或抑制了胆碱能系统作用有关)。用毒扁豆碱可消除此种不良反应。中毒后用醋酸甲酯、氟马西尼对抗。

(3)当在小静脉注射时，可引起注药部位疼痛，局部静脉炎发生率较高，应选用较粗大的静脉。新生儿禁忌，青光眼、重症肌无力病人慎用，孕妇及哺乳期妇女慎用或禁用。