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即自限作用。在主要作用于DNA合成的细胞周期特异性抗肿瘤药中，某些药物如5-氟尿嘧啶和6-巯嘌呤等也影响RNA合成，干扰蛋白质合成，从而减少癌细胞进入S期，降低癌细胞对药物抑制DNA的敏感性，使抗肿瘤药物作用减弱，引起自身限制作用。
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