阿扑西林

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1987年日本首次上市。

【别名】天冬羟氨青霉素，Doyle，ASPC。

【药理】为β－内酰胺类抗生素。对革兰阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属、粪链球菌、肺炎球菌有很强的抗菌活性。对革兰阴性菌中的大肠杆菌、流感杆菌显示良好的抗菌活性。

静脉注射T_1／21～2h，PPB为8．4%，肾功不良时T_1／2延长。组织分布广，可向痰液、胸水、口腔组织、腹水、胆汁、耳溢液、上颌窦粘膜、脐带血等各种体液及组织中移行。大部分以原形随尿排泄，8h内尿排泄率为59%～88%。

【用途及用法】适用于敏感菌引起的败血症、心内膜炎、外伤及手术创口等的浅表继发感染、呼吸道感染、肝及胆道感染、腹膜炎、中耳炎等。

2～4g／d，儿童40～80mg／(kg·d)，分2～4次iv。重症病人可用至8g，儿童为160mg／(kg·d)，ivdrip。

【不良反应】2304例中，总发生率1．95%。过敏反应：可见皮疹、荨麻疹、发热等，罕见休克；血液系统反应：偶见嗜酸粒细胞增多、红细胞、粒细胞及血小板减少、贫血等；其他：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口炎、念珠菌病等。对本品有一过性休克和传染性单核细胞增多症患者禁用。对青霉素及头孢烯类药物有过敏史的患者、严重肾功能不全者、有出血因素的患者慎用。

【制剂】静脉注射用粉针剂，1g，2g(各含稳定剂氯化钠50mg或100mg。2g制剂有静脉注射及静脉滴注两种)。

【临床评价】治疗败血症、感染性心内膜炎有效率61．5%，外科、整形外科感染有效率81．4%，呼吸道感染有效率83．4%，肝、胆道感染有效率80%，腹膜炎有效率90%，颌炎有效率90%，中耳炎、副鼻窦炎有效率63．6%。

【注意事项】使用前应作皮试，凡对本品过敏者禁用；孕妇及小儿忌用；慎用于严重肾功能不全者。