盐酸利多卡因

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【制剂规格】：

注射剂：0．1g，0．4g。

【药理作用】：

系Ⅰb类抗心律失常药，为膜抑制剂。主要作用在心室肌，降低心室肌应激性，提高致颤阈，延长有效不应期，抑制传导纤维自律性。

【药动学】：

静脉注射后作用可持续10～20min，血浆蛋白结合率约为70%，心肌中药物浓度为血药浓度的3倍。主要在肝内脱乙基生成具活性的单乙基甘氨酰二甲苯胺，再生成甘氨酰二甲苯胺而灭活。T_1／2为1～2h。血液透析不能清除本品。

【适应症】：

常用于因急性心肌梗死、外科手术、洋地黄苷中毒等所致急性室性心律失常、频发性室性期前收缩、室性心动过速、心室颤动等。

【用法、用量】：

静注或静滴：每次1～2mg／kg，静注2～4min后可重复注射，总剂量不超过5mg／kg，见效后改为静滴每分钟0．01～0．05mg／kg维持。

【不良反应】：

常见中枢神经系统症状，如血药浓度为3～5μg／ml时出现头晕、嗜睡、感觉异常、欣快感；血药浓度在6～10μg／ml时出现情感分离、感觉麻木(常在口周)、意识模糊、定向障碍、肌肉颤动、烦躁不安，甚至精神错乱、癫癎发作。少数有变态反应，偶见窦性心动过缓、房室传导阻滞等心脏毒性。

【药物相互作用】：

与奎尼丁、普鲁卡因胺、美西律或妥卡尼合用可增强其毒性，可引起窦性心律停止。合用苯妥英钠可增加中枢的不良反应。西咪替丁、普萘洛尔等可升高本品血浆浓度。

【注意事项】：

对本品过敏、严重房室或室内传导阻滞、有癫癎史及休克患者忌用。严重肝功能不全、青光眼、尿潴留、心力衰竭或低血压者慎用。