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字词 氟他胺
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义

氟他胺


【别名】:氟他米特,氟硝丁酰胺

【制剂规格】:

片剂:250mg。

【药理作用】:

本品为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外,本品无任何激素的作用。其代谢产物α-羟基氟他胺是其主要活性形式,能在靶组织内与雄激素受体结合,阻断二氢睾丸素(雄激素的活性形式)与雄激素受体结合,抑制靶组织摄取睾丸素,从而起到抗雄激素作用。

口服吸收迅速而完全,大部分在首次通过肝脏时转变为活性代谢物α-羟基氟他胺。单次口服250mg,Tmax为1h,Cmax为10~20μg/L,服药后2h,α-羟基氟他胺达峰,约1.3mg/L。本品和其主要活性代谢产物都广泛与血浆蛋白结合,血浆T1/2为5~6h。通常采用每次250mg,每日3次的给药方案,血浆中α-羟基氟他胺浓度在3.4~8.5μmol/L范围内变动。给药后24h内从尿中排泄28%。<适应证>=用于治疗前列腺癌或良性前列腺肥大。

【用法、用量】:

口服:成人每次0.25g,每日3次,饭后服。

【药物相互作用】:

本品与亮丙瑞林合用治疗转移性前列腺癌,可明显增加疗效。

【不良反应】:

主要有男子乳房女性化和胃肠道不适,其他有失眠、疲劳、肝功能异常、性功能减退、瘙痒、带状疱疹、头痛、眩晕、虚弱、视物模糊、淋巴性水肿等。

【注意事项】:

定期检查肝功能和精子计数。

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