青霉素

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【别名】：苄青霉素，青霉素G，盘尼西林

【作用用途】：

能抑制敏感菌的转肽酶，阻止细胞壁合成中的黏肽交联，使细胞壁合成发生障碍，导致细菌细胞破裂而死亡。本品对多数革兰阳性球菌、杆菌和革兰阴性球菌有杀菌作用。对革兰阴性杆菌和能产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌(产酶株金葡菌)及肠球菌无效。近年来还有少数淋球菌及肺炎球菌也对本品耐药。血清蛋白结合率65%，血清半衰期0．5～1h。本品不耐酸，口服后吸收很差。肌内注射后吸收迅速，于半小时内可达到血药高峰浓度。血中药物能迅速进入各组织和体液，肾、肺、肌肉、胸水、腹水、胆汁、关节腔内均有较高浓度，但透过血－脑屏障较差，脑膜有炎症时则透入较多。能透过胎盘进入胎儿体内。本品主要以原形经肾排泄，约10%从胆汁排泄。临床主要用于溶血性链球菌、非产酶株金葡菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌所致的各种感染。对炭疽、气性坏疽、白喉、破伤风均有良好疗效(后两病必须加用抗毒素)；对钩端螺旋体病、回归热、梅毒、雅司等也有很好的效果；本品通过杀灭幽门螺杆菌可治愈消化性溃疡，常与呋喃唑酮联合应用。

【剂型用法】：

❶ 青霉素钾粉针剂：20万U／支、40万U／支、80万U／支、100万U／支(每100万U含钾66mg≈1．5mmol)，可静脉滴注，不可推注，肌内注射疼痛。
❷ 青霉素钠粉针剂：20万U／支、40万U／支、80万U／支、100万U／支(每100万U含钠40mg≈1．7mmol)，可静脉滴注，肌内注射不痛。
❸ 小儿每日5万～10万U／kg，分2～3次肌内注射；或每日10万～80万U／kg，分2～4次静脉滴注，依病情及病变部位决定。新生儿、婴儿严重链球菌感染：＜7日龄每日5万～10万U／kg，＞7日龄每日10万～25万U／kg。鞘内注射、侧脑室注射：2500～5000U／次(1000U／mL)。
❹ 成人40万～80万U／次，2～4次／d肌内注射，或者600万～2000万U／d(1万U／mL)分2～4次静脉滴注；鞘内注射、侧脑室注射：5000～10000U／次。

【不良反应】：

常用剂量时毒性甚小，但可致各种过敏反应(过敏性休克、溶血性贫血、血清病样反应、药疹等)，肌内注射偶可致周围神经炎，大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统反应。

【注意事项】：

❶ 用药前应询问过敏史并做皮试，有对本品过敏史者或皮试阳性者忌用。
❷ 水溶液应新鲜配制，久藏效价下降，且易产生引起致敏的衍生物。
❸ 静脉滴注宜用钠盐为妥，以免引起高钾血症。
❹ 与庆大霉素、卡那霉素混合可使后者失效；与头孢噻吩、林可霉素、阿拉明、去甲肾上腺素、苯妥英钠、异丙嗪、硫苯妥钠混合可呈混浊；与氢化可的松混合则效价下降；与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺类药、呋塞米、利尿酸等合用时，使本品排泄减少，故须适当减量。