苯巴比妥

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【制剂规格】 片剂：15mg，30mg，100mg；注射液：50mg，100mg，200mg。

【药理作用】 本品具有高度的抗痉挛活性，对大脑皮质(尤其是运动中枢)和皮质结构有显著的镇静作用，能抑制致灶向外放电扩散。对中枢网状结构的影响较轻，从而使催眠作用较温和。口服易吸收，吸收后分布于体内各组织，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。一般2～8h血药浓度达峰值。血中蛋白结合率为40%。半衰期成人为50～144 h，小儿为40～70 h，肝、肾功能不全者半衰期延长。约65%被吸收的苯巴比妥在肝脏内代谢，转化为羟基苯巴比妥，大部分经肾随尿排出。有27%～50%以原形从尿排出。

【适应证】 除用于镇静、催眠外，可作为治疗癫大发作及局限性发作的重要药物。也可用于儿童癫患者的治疗。

【用法、用量】 抗癫：口服，成人常用量：一般每次0.03g，每天3次，或0.09g睡前顿服，或按0.03g、0.03g、0.06g，分3次服。极量每次0.25g，0.5g/d。小儿常用量：每天按体重3～5mg/kg或按体表面积125mg/m²，睡前顿服或分3次服。肌内或缓慢静脉注射成人常用量：肌内注射0.1g，可每6 h一次，24 h内不超过0.5g。重症患者，缓慢静脉注射按体重3～5mg/kg或按体表面积125mg/m²。

【药物相互作用】

(1)与对乙酰氨基酚类药合用，如对乙酰氨基酚(百服宁、泰诺等)，由于苯巴比妥是肝代谢酶的诱导剂，增强肝代谢活性，使对乙酰氨基酚类药疗效降低。

(2)与抗凝剂合用，由于肝代谢酶的诱导作用，抗凝药的血浓度降低，半衰期缩短，抗凝效应减弱，但在停用苯巴比妥时又可引起出血倾向，应测定凝血酶原时间而调整抗凝剂药量。

(3)与皮质激素、洋地黄、环孢菌素、奎宁、奎尼丁、氯丙嗪等药合用时，由于苯巴比妥对肝代谢酶的诱导，使这些药物代谢增快而降低疗效。

(4)饮酒、中枢神经抑制剂与本品合用时，可增加对中枢神经系统的抑制效应，用量需调整。

(5)长期应用苯巴比妥的患者，接受麻醉剂时，可增加麻醉剂的代谢产物，增加肝脏毒性。在应用甲氧氟烷之前应用苯巴比妥，可增加肾代谢产物，增加肾脏毒性。

(6)本品与乙琥胺、卡马西平、丙戊酸钠合用，缩短后三者的半衰期，降低血药浓度；增加丙戊酸钠的肝脏毒性。

(7)与灰黄霉素合用，可使后者吸收障碍而降低疗效。

【不良反应】

(1)对本品过敏者可出现皮疹，严重者发生剥脱性皮炎。一旦出现皮疹应立即停药。

(2)大剂量使用本品可产生依赖性，停药后反跳。

(3)精神系统反应：有眩晕、共济失调、眼球震颤。老年或体弱患者对一般用量即可产生兴奋、精神错乱或抑郁，应减量；儿童常见反应有多动、异常兴奋、行为异常。

【注意事项】

(1)治疗癫时，需数周后才能达到最大抗癫效果。

(2)逐渐减量停药，以免导致发作或癫持续状态。

(3)控制发作的有效血药浓度为10～40mg/L，超过40mg/L可出现中毒症状。

(4)静脉注射本药时每分钟不应超过60mg，注射速度过快可导致呼吸抑制、喉痉挛、支气管痉挛或伴发高血压。