舒马普坦

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【别名】：英明格

【制剂规格】片剂：100mg；注射液：6mg/0.5ml。

【药理作用】 本品为5-羟色胺受体激动剂，对5-HT_1D受体有高度的选择性，但不影响5-羟色胺的其他受体，也不影响α肾上腺素能受体和多巴胺受体。动物试验表明它对颈总动脉有高度选择性的收缩作用，且此作用与剂量呈相关性。它能使颅内动脉收缩，使血流重新分布，脑血流供应得以调整，从而解除偏头痛。本品的收缩血管作用集中在颈动脉循环内的动、静脉吻合处，有利于解除偏头痛。它还能减轻硬脑膜中的神经源性炎症，有助于治疗偏头痛。本品不引起人腿部动脉的明显收缩。

本品口服吸收迅速，平均生物利用度仅为14%，且吸收有个体差异。吸收后有肝首过效应。健康受试者皮下注射本品6mg，25min血浓度达峰，半衰期为2 h，生物利用度为96%。健康受试者口服本品100mg，45min血浓度达峰，半衰期为2.6 h。本品的平均分布容积为170 L/kg，蛋白结合率为14.21%，80%以代谢物从尿中排泄。

【适应证】 用于急性周期性偏头痛及丛集性头痛的治疗。

【用法、用量】

❶ 口服：每天3次，每次100mg。
❷ 皮下注射：每次6mg，24 h内至多用2次。

【药物相互作用】 本品不宜与麦角胺合用，可发生血管痉挛。

【不良反应】 可发生一过性的注射部位疼痛、麻刺感。可见面部潮红、眩晕、无力、嗜睡、头昏、疲劳。还可收缩心脏冠状动脉，致心肌局部缺血。有报道发生血压暂时升高，肝功能指标轻度异常。

【注意事项】

(1)缺血性心脏病患者、有心肌梗死史患者、心绞痛或不能控制的高血压患者及对本品过敏者禁用。儿童、孕妇、哺乳期妇女慎用。65岁以上老人不宜使用。

(2)本品不宜静脉注射，因可使过敏者发生冠状动脉痉挛或心绞痛。

(3)禁用于偏瘫性偏头痛的治疗。

(4)接受单胺氧化酶抑制剂、5-羟色胺再吸收抑制剂或锂剂治疗的患者应避免使用。

(5)肝、肾功能不全者，从事机械操纵者服用时应谨慎使用。