美托洛尔

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【别名】：倍他乐克、甲氧乙心安、美多心安、美多洛尔、美他新

参见第二十七章美托洛尔项下。

作用

(1)选择性阻滞β1受体，有较弱的膜稳定作用，无内源性交感活性。其收缩外周血管和支气管的作用不明显。

(2)选择性地作用于心脏，减慢HR、减弱房室传导、抑制心肌收缩力、降低心输出量及BP。

(3)口服吸收迅速、安全。与血浆蛋白结合率约12%，可透过血脑屏障、胎盘屏障，主要在肝脏代谢后由肾脏排泄。

用途

(1)治疗心律失常：用于快速型心律失常以及房性、室性、室上性心律失常或麻醉所致的心律失常；对嗜铬细胞瘤、焦虑、运动所致儿茶酚胺增多、心脏对儿茶酚胺敏感性增强(如甲亢)等原因诱发的心律失常，美托洛尔有良好的疗效；洋地黄中毒及三环抗忧郁药过量所致的快速心律失常。

(2)劳力性心绞痛和高血压的治疗，以及心梗后的Ⅱ级预防。

(3)麻醉中心律失常的处理。

用法和用量

(1)口服：100mg，qd；维持量100－200mg，qd；必要时增至400mg·d^－1，早晚各服一次，用于高血压；50mg，bid－tid，必要时增至150－300mg·d^－1，用于心绞痛。

(2)静注：5mg加5%－10%葡萄糖溶液稀释至20ml，以1－2mg·min^－1速度缓注；5min后可重复，总量10－15mg，用于心律失常。5－15mg静注，麻醉中心律失常的纠正。

剂型与规格

(1)片剂：50mg，100mg。胶囊剂：50mg。

(2)注射剂：5mg(2ml)，安瓿。

注意事项

(1)因血药浓度有明显的个体差异，用较大剂量或个体敏感者，可致严重窦房结功能不全、房室传导阻滞及心功能不全。故应从小剂量开始。大剂量突然停药可诱发严重心律失常、心绞痛、心梗及猝死；故应减量后停药，7－10d内逐渐撤除。

(2)长期应用，可有疲劳、抑郁、眩晕、腹泻及甘油三酯增多等不良反应；并可掩盖低血糖或甲亢等心动过速征象。

(3)同钙拮抗药合用，可致严重的缓慢性心律失常，甚至心脏停搏，禁止与维拉帕米合用，特别是静注时；与地尔硫合用时应减量。同西咪替丁合用时血药浓度增高，与苯巴比妥合用时，血药浓度降低。

(4)大剂量可使哮喘病人诱发哮喘，支气管哮喘病人尽量不用。对严重缓慢性心律失常未起搏前禁用；Ⅱ－Ⅲ度房室传导阻滞、心源性休克、严重血流动力学状况不稳定者禁用。心衰、肝肾功能不全、糖尿病及甲亢病人慎用。妊娠或分娩期间尽可能不用。

(5)进行全麻的病人，麻醉前最好停止服用，可能的话停服48h。