青蒿素的发明

180 青蒿素的发明

从青蒿中提出抗疟药物青蒿素的一项发明。恶性疟疾是世界热带亚热带地区常见病、多发病，病情险恶，会危及生命。自60年代恶性疟原虫对原抗疟药氯喹产生抗药性，迫切需要寻找新药。1971年卫生部中医研究院、山东省中医药研究所、云南省药物研究所、中国科学院生物物理研究所、中国科学院上海有机化学研究所、广州中医学院等学者发现中药青蒿的提取物对鼠疟、猴疟有显著抗疟作用，经临床试用，对人的疟疾病也有很好的疗效。1972年从青蒿(黄花蒿)提取物中分离出有效抗疟单体，命名为青蒿素 (Qinghaosu;Artemisinine)，化学结核是过氧基因的倍半萜内酯，完全不同于已知抗疟药的结构类型。实验治疗疟疾2000余例，证明救治脑型疟速效、低毒，优于氯喹及其他抗疟药，对抗氯喹恶性疟具有显著效果，达到国际先进水平。1979年获国家发明二等奖。由于青蒿素难溶于水和油，1982年研制出青蒿素栓剂。此栓剂采用新的水溶性基质，在直肠内由固体液化而迅速吸收，并避免了肝脏的首过作用，更显示出速效特点，对抢救脑型疟病人效果明显。青蒿素抗疟作用原理主要表现为疟原虫膜系统的改变，核酸、蛋白质合成受到明显抑制。青蒿素与碳酸氢钠作用形成青蒿酯纳，为水溶性，可供静脉注射。多年从事“青蒿素”研究的中医研究院中药研究所研究员屠呦呦(女)荣获世界文化理事会1987年度“阿尔伯特·爱因斯坦”世界科学奖的荣誉奖。