雌二醇estradiol,E2

17β-雌二醇的简称。雌激素之一。由睾酮和雄烯二酮经碳19去基和A环芳香化分别转化为17β-雌二醇和雌酮。雌三醇则是雌二醇和雌醇的代谢产物。雌二醇的生物活性最高，它与雌酮、雌三醇的相对生物活性比为100:10:3。其生理作用见“雌激素”。

雌二醇estradiol

系一种雌激素。作用与己烯雌酚相似，但较其强。临床用于功能性子宫出血、前列腺癌等。本品针剂每支为1mg或2mg。治疗功能性子宫出血开始每日肌注3次，1次2mg，待止血后减量至每日1mg，之后隔日1mg，于止血第21日停用，给于黄体酮。也可用于退乳。

雌二醇

雌二醇(estradiol)为卵巢所分泌的主要雌激素，药用其人工合成品。口服虽可从胃肠道吸收，但经肝脏迅速破坏，故口服效价很低，需注射给药。雌二醇的酯类衍生物，如苯甲酸雌二醇(es-tradiol benzoate)和戊酸雌二醇(estradiol valerate)肌内注射吸收缓慢，作用维持时间较长。

雌二醇在血浆中与性激素结合球蛋白（雌激素受体）特异性结合，也可和血浆白蛋白非特异性结合。血循环中雌二醇大部分以硫酸酯形式存在。主要在肝脏代谢，大部分在17β-羟甾氧化还原酶作用下，先转化为雌酮，然后进一步羟基化。羟基化代谢物大部分以葡萄糖醛酸酯形式从尿中排泄。部分代谢物从胆汁排泄，并存在肠肝循环。
雌二醇能促进未成年女子性器官和副性征的发育和成熟。在成年女子除能保持女性征外，尚能使子宫内膜增生变厚，参与形成月经周期。雌二醇能增强子宫和输卵管活动，提高子宫肌对催产素的敏感性。通过对下丘脑和垂体前叶的反馈作用，可促进或抑制促性腺激素的释放，从而间接影响卵巢的形态和功能。生理剂量时，特别是在有孕激素同时存在情况下，往往能激发促性腺激素释放；大剂量时则抑制促性腺激素释放，而抑制排卵。
雌二醇可刺激乳腺发育，大剂量时则可抑制泌乳。目前认为雌激素抑制泌乳主要是在乳腺水平干扰催乳素的作用。此外，雌激素尚有轻度水钠潴留作用；由于能激活血浆中肾素和血管紧张素系统，提高醛固酮水平，故可使血压升高；大剂量时可影响血脂和糖耐量。
临床用于更年期综合征、卵巢功能不全和闭经、功能性子宫出血病、乳房胀痛（回奶）、晚期乳腺癌和前列腺癌等。常用制剂为苯甲酸雌二醇。其注射液肌内注射一次1.2mg，一周2～3次。戊酸雌二醇为长效避孕针复方己酸孕酮的成分。
不良反应有恶心、呕吐、头昏等，一般继续用药可消失。剂量较大，长期应用可因子宫内膜过度增生而发生出血。