内源性拟交感活性
某些β－肾上腺素受体阻断药与β－受体结合后，除能阻断β－受体以外，其本身又有兴奋β－受体的作用，此称为内源性拟交感活性，亦称部分激动作用(partial agonistic action)或内在活性(instrinic activity)。 一般地说，这些药物以阻断作用占优势，故内源性拟交感活性的兴奋作用不易表现出来，但在预先给予利血平(以耗竭儿茶酚胺)处理过的实验动物，再用具有内源性拟交感活性的药物，这时便可出现β－受体的兴奋作用，表现为心率增快和房室传导增速，以及心肌收缩力加强和心输出量增加等。内源性拟交感活性较强的β－肾上腺素受体阻断药，如吲哚咯尔和醋丁心安等，其抑制心肌收缩力，减慢心率及收缩支气管的作用，较不具内源性拟交感活性的药物为弱，故临床应用较为安全。但实际应用时亦不能放松其对诱发心力衰竭的警惕，因曾有文献报告此类药物也可诱发心力衰竭。 |