膦羧基甲酸
膦羧基甲酸和膦羧基甲酸(PFA)的三钠盐,有抗病毒作用。在组织培养内对疱疹病毒1,2型,水痘-带状疱疹病毒、巨细胞病毒和EB病毒都有抑制作用。对流感病毒作用微弱。也可抑制乙型肝炎病毒和土拨鼠肝炎病毒DNA多聚酶。对细胞毒性不大,抗病毒治疗指数在15~30之间。动物试验,局部用药对豚鼠、裸鼠皮肤感染,豚鼠、小鼠阴道感染都有明显的治疗效果。滴眼治疗家兔角膜炎,腹腔注射对小鼠疱疹性脑炎也有一定的抑制作用。临床外用治疗皮肤和生殖器疱疹,或静脉滴注治疗巨细胞病毒感染有一定效果。作用机理主要是选择性地抑制疱疹病毒DNA多聚酶,直接与病毒DNA多聚酶的焦磷酸结合部位连接,阻断病毒DNA链的增长,抑制病毒DNA合成。细胞DNA多聚酶不如病毒DNA多聚酶敏感,故膦羧基甲酸钠的抗病毒作用有一定的选择性。
膦羧基乙酸(PAA) 结构与膦羧基甲酸相似,有体内体外抗疱疹病毒的作用,但对皮肤粘膜有刺激性,磷沉积于骨质多于膦羧基甲酸钠,毒性较大,故尚未于临床应用。