睾酮和丙酸睾丸素

睾酮(testosterone) 又名睾丸素，为睾丸分泌的主要雄激素。药用为其人工合成品。
口服虽易吸收，但在肝脏中迅速被破坏，故口服实际无效。一般用其油溶液肌内注射。睾酮皮下植片或将其填装在硅胶囊内埋植于皮下，均可长时间地恒定释放药物，作用维持时间可达6～8个月。睾酮在血浆中主要和性激素结合球蛋白结合。在血浆中的半寿期约为10～20分钟。主要在肝脏灭活，代谢物雄酮(androsterone)和本胆烷醇酮(etio-cholanolone)以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯形式从尿中排泄。少量代谢物从胆汁排泄，也有肠肝循环。睾酮在靶细胞转化为5α-双氢睾酮，后者为活性代谢物。
主要生理作用是促进男性性器官和副性征的发育和成熟，也为正常精子的发生和成熟，精囊和前列腺分泌功能所必需。大剂量时亦能抑制垂体前叶分泌促性腺激素，从而抑制精子生成。最近研究表明，睾酮在靶组织如前列腺和精囊中被还原酶代谢转化为双氢睾酮和5α-雄二醇，或经芳香化形成雌激素后，才能有效地与有关受体结合，然后调控促性腺激素的分泌。
睾酮通过刺激肾脏分泌促红细胞生成素或直接刺激骨髓正铁血红素的合成，可兴奋骨髓的造血功能。此外，尚有明显促进蛋白质合成，增进机体免疫功能和抗感染能力，以及增加远侧肾小管对水钠的再吸收和保留钙的作用。
主要用于睾丸功能不足，功能性子宫出血，子宫肌瘤，晚期乳腺癌和卵巢癌、再生障碍性贫血以及身体虚弱状态等。
不良反应主要表现在女性病人长期用药后出现男性化现象(如痤疮、多毛、声音变粗和性欲改变等)。
丙酸睾丸素(testosterone propionate) 化学名： 睾酮-17-丙酸酯。本品极性较低，溶于油液中注射时，药物不易进入水性体液，因而吸收缓慢，一次肌内注射能延效2～4天。在体内先经水解，再进一步代谢，途径与睾酮相同。
药理作用、临床用途和不良反应均同睾酮，剂量，注射液肌内注射一次25～100mg。本品与黄体酮、苯甲酸雌二醇复合组成的激素称三合激素，用于绝经期综合征。