抗组胺药antihistamine

对组胺受体(H₁和H₂受体)有选择性阻断作用的药物。H₁受体阻断药有苯海拉明、异丙嗪（非那根）、氯苯吡胺（扑尔敏）等，有对抗组胺收缩胃、肠、气管、支气管平滑肌的作用，亦能抑制组胺所致的毛细血管通透性增加（水肿），但有不同程度的镇静、嗜睡等副作用。用于荨麻疹、血清病、血管神经性水肿、皮肤瘙痒症和药物过敏等皮肤黏膜变态反应性疾病。H₂受体阻断药有甲氰咪胍，用于消化道溃疡，可抑制胃酸分泌，促进溃疡愈合。

抗组胺药

能竞争性地阻断组织胺与其受体结合，而产生对抗组织胺的主要作用的药物。可分为组织胺H1受体阻断药(亦称H1抗组织胺药)和组织胺H2受体阻断药(亦称H2抗组织胺药)。前者可对抗由组胺对H1受体作用而引起毛细血管通透性增加，血压下降，支气管和肠道平滑肌收缩等作用，如朴尔敏，苯海拉明等；后者能对抗组胺激动H2受体所致的胃酸分泌增加、血管平滑肌舒张，心率增加等作用。如甲氰咪弧、呋喃硝胺等。

抗组胺药antihistaminics

亦称H受体阻断药，能与组胺受体结合，但缺乏内在活性，完全对抗组胺对平滑肌、腺体等的各种作用。分H₁受体阻断药及H₂受体阻断药两类。

抗组胺药

抗组胺药是能与组胺竞争细胞上的组胺受体，使组胺不能与受体结合，从而产生抗组胺作用的一类药物，根据组胺受体类型不同，抗组胺药可分为H1受体阻断剂和H₂受体阻断剂二类：
H₁受体阻断剂 即过去一般所指的抗组胺药物，能拮抗组胺的舒张血管和收缩平滑肌作用，有助于缓解或消除内源性组胺释放所引起的过敏症状。主要用于防治皮肤粘膜变态反应性疾病、晕动病及呕吐等。本类药物的化学结构中大都具有组胺的乙基胺结构，其基本结构为：X—CH₂CH2—N，其中R₁、R₂可为相同或不相同的苯环或杂环，X可为N、C或—CO—。H₁受体阻断剂的代表药物为苯海拉明(见“苯海拉明”条)，其余常用的H₁受体阻断剂见下表。

H₁受体阻断剂

名 称	药理作用			不良反应	适应证	剂量和用法
	阻断组胺H1 受体作用	中枢抑制作用	其他
新安替根(mepyramine,neo-a- ntergan)又名吡拉明(pyrila- mine)	中等	中等	轻微抗乙酰胆碱 作用	头晕、恶心	抗过敏性疾病	每次25～50mg, 每日3～4次
去氯羟嗪(decloxizine)，盐酸 盐，又名克敏嗪、克喘嗪	中等	中等		口干、嗜睡	急慢性荨麻疹，皮 肤划痕症，支气 管哮喘	每次50～100mg, 每日3次
异丙嗪(promethazine)，盐酸异 丙嗪(phenergan)	强，维持4～ 8h	强	局麻和奎尼丁样 作用	口干、头晕较 轻而思睡作 用较强	过敏性疾病，妊娠 呕吐，晕船，晕车	每次12.5～25mg, 每日2～3次
氯苯丁嗪(buclizine)，盐酸盐又 名安其敏	较强，维持6～ 12h	较强	镇吐作用较强	思睡、口干	晕船，晕车，过敏性 疾病	每次50mg, 每日2～3次
吡苄明(pyribenzamine,tripe- lenramine)又名扑敏宁、去敏 灵	较强，维持4～ 6h	较弱	轻度镇静	头晕、恶心	抗过敏性疾病	每次50mg, 每日2～3次
氯苯吡胺(chlorpheniramine), 马来酸盐名扑尔敏(chlor-tri- meton)	较强，维持4～ 6h	较弱	少	思睡等副作用 较少	抗过敏性疾病	每次2～4mg, 每日1～3次
氯苯甲嗪(meclizine)，盐酸盐又 名敏克静	较强，维持12 ～24h	较强	镇吐作用较强	嗜睡	晕船，晕车，恶心， 呕吐	每次25～50mg, 每日1～2次
苯茚胺(phenindamine)，酒石 酸盐又名抗敏胺	中等，维持4～ 6h	中枢兴奋		口干、失眠、恶 心	抗过敏性疾病	每次25～50mg, 每日2～3次
晕海宁(theohydramine,dram- amine)，又名苯海拉明、乘晕 宁	强，维持4～ 6h	较强	局麻，奎尼丁样 作用及轻微抗 胆碱作用	大剂量引起倦 睡	抗过敏性疾病，晕 船，晕车，亦用于 单源性眩晕	每次50mg, 每日2～3次

新安替根

去氯羟嗪

H₂受体阻断剂 能竞争性地和H₂受体结合，从而拮抗组胺的促进胃酸分泌，增加心率及抑制大鼠子宫收缩等作用。主要用于治疗溃疡病，上消化道出血等。代表药为甲氰咪胍(cimetidine)(见“甲氰咪胍”条)。此外，尚有甲硫咪胺和呋硝柳胺。

甲硫咪胺(metia-mide) 有抑制胃酸分泌作用，对溃疡病有效，少数病人可致粒细胞减少症，每次200mg，每日3次。
呋硝柳胺(ranitidine) 抑制胃酸分泌作用较强，对溃疡病的疗效与甲氰咪胍相近，不良反应较少，偶见皮疹、头痛等。