抗代谢物antimetabolite

常指某些维生素在自然条件下的颉颃物质，可影响维生素生物学活性。(见“抗维生素”)

抗代谢物

可竞争地抑制代谢中一种特殊的酶或其他反应的物质。其结构与参加反应的天然代谢物相似。

抗代谢物antimetabolite

是在结构上与参加反应的天然代谢物相似的物质，它能竞争性地抑制代谢中的一种酶或其他反应。

抗代谢物

抗代谢物指结构与细胞中某种中间代谢物相似而无其功能，从而干扰细胞正常代谢的物质，其干扰是由于抑制一个或多个酶的作用，有的抗代谢物能作为伪代谢物掺入此等大分子中，使形成的大分子失去应有的功能。大部分抗代谢物具有与正常代谢物相似的结构。
抗代谢物的概念是四十年代研究磺胺类药物的作用机制中，Woods和Fildes提出来的。基于磺胺与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸的分子结构相似，推断其抑菌作用在于竞争性地抑制了细菌对对氨基苯甲酸的利用。

抗代谢物的概念已广泛用于抗菌、抗疟及抗癌等化疗药物的设计，导致成功地合成了如下药物：
(1)叶酸抗代谢物，如氨基蝶呤、甲氨蝶呤(见“甲氨蝶呤”条)等抗癌药。及抗疟药乙胺嘧啶(见“乙胺嘧啶”条)和抗菌增效药甲氧苄氨嘧啶(见“甲氧苄氨嘧啶”条)等。
(2) 嘌呤及嘌呤核苷类抗代谢物，如抗癌药，巯嘌呤(见“巯嘌呤”条)。
(3) 嘧啶及嘧啶核苷类抗代谢物，如抗癌药5氟尿嘧啶(见“氟脲嘧啶”条)，阿糖胞苷(见“阿糖胞苷”条)；抗疱疹病毒药5-碘尿苷(见“5-碘尿苷”条)等。
抗代谢物的作用机制： 磺胺类药物抗代谢作用的机制在于抑制二氢叶酸合成酶。此酶两个与底物相结合的活性部位间相距0.67～0.70nm，磺胺能与正常底物对氨基苯甲酸竞争性地与此酶结合而抑制其活性，从而阻断了DNA合成所必需的二氢叶酸的生成，而显示其抑菌作用。因此如磺胺等的抗代谢物，按其作用机制，可归入酶抑制剂类(见“酶抑制剂”条)。抗肿瘤药6-硫鸟嘌呤的作用机制之一是被酶系统误认作底物掺入到DNA大分子中，成为伪生物大分子，失去正常DNA的生理功能，使细胞生命受到影响。

抗代谢物

antimetabolite