阿伐斯汀

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1988年英国首次上市。

【别名】新敏灵，新敏乐，欣民立，艾克维斯定，阿化斯丁，阿伐司汀，阿伐司丁，阿伐斯丁，Semprex，Duact。

【药理】本药是曲谱利定的衍生物，能与组胺竞争结合效应细胞上的H₁受体，从而抑制组胺引起的过敏反应。由于本药不易通过血－脑脊液屏障，因此一般不引起嗜睡不良反应，也无毒蕈碱作用。

口服吸收迅速而完全。约0．5h起效，T_max为1．5h，C_max为150μg／ml。分布较广。本药仅少部分(约1／7)在肝中代谢，代谢产物仍具有药理活性。血清T_1／2为1．5h，但抗组胺作用可维持8h。服用12h后，代谢物和原形药的80%随尿液排泄，原形药的13%随粪排泄。在多组剂量试验中，用药超过6d未见药物蓄积作用。

【用途及用法】主要用于缓解过敏性鼻炎、枯草热以及组胺介导的皮肤过敏症。

po，8mg，1～3次／d。

【不良反应】不良反应发生率7．8%，偶见皮疹、恶心、腹泻、口干和消化不良，罕见嗜睡及严重恶心。

【制剂】欣民立(新敏乐)，胶囊，8mg，12粒／盒，葛兰素威康公司。

【临床评价】治疗急、慢性荨麻疹，痊愈率为61．19%及64．28%，且30min内见效达26．47%。

【注意事项】12岁以下儿童、孕妇及哺乳期妇女、肌酐清除率小于50ml／min以及血清肌酐浓度大于150μg／L的肾功能损害者、重度高血压、严重的冠状动脉疾病患者禁用。老年人慎用。对曲普利定或其他烷基胺类抗组胺药(如苯丙烯啶)、伪麻黄碱或其他拟交感神经药(如苯丙醇胺)过敏者，对本药也可能产生过敏。同时饮酒或服用其他中枢抑制药物时不要从事需保持高警觉性的工作。

阿伐斯汀与中枢神经系统抑制药合用时，会增加中枢神经系统抑制药的不良反应，应避免合用。同时使用含酒精的饮料或药物，会增加中枢抑制，应避免合用。出现严重恶心时需停药。