舍吲哚

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【别名】Sertindole

【药理】为苯吲哚衍生物，对5－HT_2A、5－HT2_2C、多巴胺D₂受体、α₁肾上腺素受体均有较强的亲和力。控制精神分裂症阳性症状与氟哌丁醇相似，同时有较强的改善阴性症状的作用。口服本品，T_max约10h，由CYP2D6和CYP3A4催化代谢，多次给药消除T_1／2为24d，老年人及肾功能不全的患者对本品的药动学无影响。

【用途及用法】适于治疗精神分裂症的阳性和阴性症状。

po，初始剂量12mg，qd，然后每隔3d增加4mg，直到获得满意疗效。一般不超过24mg／d。

【不良反应】约有4%的患者心电图Q－T间期延长，可见体重增加、射精量减少。已经有关于舍吲哚治疗过程中因心脏不良反应致死的报道。

【制剂】Serlect，片剂，4mg，12mg，20mg，Abbott公司。

【临床评价】临床试验包括2个大样本安慰剂对照的多中心研究，涉及700病例。本品有3个剂量(12mg／d，20mg／d，24mg／d)与安慰剂及氟哌啶醇3个剂量(4mg／d，8mg／d，16mg／d)比较，结果优于安慰剂，EPS发生率低。另一报道指出该药16mg／d与24mg／d明显比8mg／d及氟哌啶醇10mg／d好。临床未见实验室指标有明显变化。本品在1996年进行临床试验中，2000多例患者服用，结果27人死亡，其中包括13人突然死亡。因此曾影响上市，但因其安全性及耐受性明显优于传统抗精神病药并且锥体外系症状发生很少，才重新申请上市。

【注意事项】心脏病患者、低血压患者禁用。禁与其他有延长Q－T间期的药物合用。剂量增加过速可能出现体位性低血压或心动过速。同服氟西汀、帕罗西汀可使舍吲哚清除率减少50%，相反，同服卡马西平、苯妥英可使舍吲哚清除率增加50%。