白消安

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【制剂规格】：

片剂：0．5mg，2mg。

【药理作用】：

系甲烷磺酸酯类烷化剂。对多种肿瘤有抑制作用，可与DNA双开链形成交叉联结，而抑制DNA的合成。本品为周期非特异性药，主要作用于G₁及M期细胞，对非增殖细胞也有效。低剂量时对骨髓粒细胞系统有选择性抑制作用，对淋巴组织几乎无影响。

【药动学】：

口服吸收良好，迅速分布到各组织。几乎所有药物经代谢后均以甲烷磺酸形式自尿中缓慢排出，24h排出量小于50%，反复用药时有蓄积性，T₁／₂为2～3h。

【适应症】：

主要用于慢性粒细胞白血病、原发性血小板增多症及真性红细胞增多症。

【用法、用量】：

口服：每日0．05～0．12mg／kg或1．8～3．6mg／m²，清晨顿服或分3次，用3～6周，至白细胞降至(10～20)×10⁹／L时停药，或改维持量每次0．01mg／kg，每日1次，或每周2次。

【不良反应】：

较其他烷化剂轻，有白细胞及血小板减少，用量大或久用可致骨髓再生障碍，全血象过低。有轻微恶心及食欲减退等胃肠道反应。可有睾丸萎缩、皮肤色素沉着、肾上腺皮质功能不足等，亦有皮疹、脱发、肺间质纤维化、舌炎、白内障、头昏、面红等。

【注意事项】：

慢性粒细胞白血病有急性变时应停用。急性白血病和再生障碍性贫血或其他出血性疾病患者忌用。肾上腺皮质功能不全者慎用。密切随访血象和定期检查肝、肾功能及胸片。