托吡酯

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【别名】：妥泰

【作用用途】：

是自然态单糖基右旋果糖的硫化物。是新型抗癫癎药物。其可阻断电压依赖型钠离子通道，可提高γ－氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率，从而加强GABA诱导氯离子内流的能力，增强抑制性神经递质作用，其可能也是调节苯丙二氮不敏感的GABA_A受体亚型；能拮抗谷氨酸受体红藻氨酸亚型，而对谷氨酸受体(NMDA)亚型无作用；轻度抑制红细胞碳酸酐酶同工酶(碳酸酐酶Ⅱ和Ⅳ)，与肾结石形成、皮肤感觉异常可能有关。口服迅速完全地被吸收，不受食物影响。生物利用度为80%。血药浓度达峰值时间2～3h。血浆蛋白结合率为13%～17%。66%在4d内以原形从尿中排泄。半衰期12～21h。儿童清除率比成人相对大，达稳态治疗血浓度所需剂量比成人要高。用于伴有或不伴有继发性全身性发作的部分性癫癎发作及Lennox综合征、婴儿痉挛症的加用治疗。

【剂型用法】：

片剂：25mg／片、50mg／片、100mg／片、200mg／片。开始以小剂量，逐渐增加至有效治疗剂量。开始为每日0．5～1mg／kg，每周增加每日0．5～1mg／kg，直至每日4～8mg／kg；对婴儿痉挛症和Lennox综合征剂量可加大至每日15～20mg／kg。成人开始50mg／d，晚上服，每周增加50～100mg，分2次服用。维持剂量为200～400mg／d分2次服用，个别高达1600mg／d。

【不良反应】：

常见疲劳、头晕、嗜睡、注意力不集中、共济失调、感觉异常；少见有焦虑、遗忘、失语、抑郁、情绪不稳、复视、眼球震颤、食欲不振、恶心、体重减轻。罕见肾结石、血栓栓塞。

【注意事项】：

①定期复查尿常规、肾功能。②增量不要太快，以免发生不良反应。③停用药物应逐渐减量，以免使发作频率增加。④服药期间多饮水。⑤有肾结石、肾功能不全慎用。⑥因可有致畸及药物从乳汁排泌，孕妇、哺乳妇女慎用。