净司他丁替马拉美

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1994年日本首次上市。

【别名】Smanca。

【药理】由日本山之内制药公司将制癌链霉菌产生的肽类抗肿瘤抗生素净司他丁和合成的聚合物结合制成的大分子物质。它是从控制肝细胞癌病灶的动脉注入的靶向抗肝癌药，通过抑制肿瘤DNA合成而发挥抗肿瘤作用。它能选择性高浓度地直接到达癌组织，所以能增强抗癌效果，减轻不良反应。

以³H标记本品，给肝癌家兔肝动脉注射，胆囊、肝肿瘤组织中浓度高而持久。给大鼠静脉注射10～24h后，肝、肾、脾、骨髓、淋巴结中药物浓度高。给药30d后，尿中排泄26%，粪便排泄17．2%。对肝癌患者，肝动脉注射后第15d，肝肿瘤组织的免疫反应比正常肝组织高17倍，第25d则高达55倍。

【用途】对无法切除的肝癌和肝硬变患者有效，对由淋巴结转移的结肠癌和胃癌患者也有一定效果。

【不良反应】①骨髓抑制：白细胞、淋巴细胞及血小板减少等。②胃肠道反应。③肝、肾功能损害：如转氨酶升高、血尿素氮升高等。④其他：如发热、恶寒、记忆障碍等。

【制剂】净司他丁替马拉美，动脉注射剂，4mg，6mg，日本山之内制药。

【临床评价】临床研究167例肝癌患者，有效率为35．9%，其中48．5%患者的药物全部停留于肿瘤部位，出现部分缓解至肿瘤缩小50%的平均日数为83．7d。

【注意事项】重症甲状腺疾病患者、妊娠及哺乳期妇女禁用。消化性溃疡、严重肝功能障碍者、或停药后再使用本品的患者应慎用。配制本品时，不可振摇，以超声波处理3min，轻轻振动，待无明显块状物后使用。