六甲蜜胺

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【别名】：

克瘤灵，六甲基嘧胺，六甲三聚氰胺

【释文】：

片剂：50mg，100mg；胶囊剂：50mg，100mg。

【药理作用】：

本品为嘧啶类抗代谢药物，作用于细胞S期。其化学结构与烷化剂三乙烯三聚氰胺相似，但作用方式不同，与顺铂及烷化剂无交叉耐药性。可抑制二氢叶酸还原酶，抑制胸腺嘧啶和尿嘧啶掺入DNA和RNA，从而抑制DNA、RNA和蛋白质合成。本药脂溶性高，口服吸收快，1～3小时血药浓度达峰值，生物利用度个体差异大。血浆半衰期为2．9～10．2小时，在体内迅速经肝微粒体混合功能氧化酶去甲基化成为N－去甲基代谢物，其代谢物易进入脑脊液，这可能与其神经毒性有关。本药主要以其代谢物形式随尿排泄，24小时内排出61%，72小时内排出89%。

【主要用途和用法】：

主要用于治疗卵巢癌，也可用于治疗支气管肺癌、乳腺癌、恶性淋巴瘤、慢性粒细胞白血病、头颈部癌等。用法：①单用本药：成人口服，4～12mg／(kg·d)，或150～300mg／m²，分3～4次服用，连续14～21日为一疗程，间隔2～3周开始下一疗程。②联合用药：成人口服，100～200mg／(m²·d)，连续14日为一疗程。

【不良反应及注意事项】：

可引起轻微骨髓抑制，停药后1周内可恢复。可出现恶心、呕吐，偶有腹泻和腹痛。中枢神经系统可有感觉异常、肌无力、共济失调、静止性震颤、反射亢进、焦虑不安、幻觉、抑郁、锥体外系症状和癫痫，偶有帕金森综合征样表现，与使用剂量有关。其他可有皮疹、瘙痒、湿疹样皮炎、脱发、膀胱炎及体重减轻。对本品过敏者禁用。肝脏疾病病人、孕妇及哺乳期妇女、严重骨髓抑制者慎用。出现明显神经系统毒性反应(如共济失调)时应停药。