替加氟

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【别名】：喃氟啶、呋氟啶、呋氟尿嘧啶、呋喃氟尿嘧啶

参见第四十三章替加氟项下。

作用

(1)为氟尿嘧啶的衍生物，在体内逐渐变为氟尿嘧啶而起作用。

(2)为嘧啶类拮抗剂，主要作用于细胞增殖周期的S期。在体内能干扰并阻断DNA，RNA及蛋白质的合成。

(3)化疗指数为氟尿嘧啶的2倍。

(4)毒性小，是氟尿嘧啶的1／7－1／4。

(5)口服后吸收良好，给药后2h作用达高峰，可持续12－20h，血中t_1／2为5h。

(6)静注后均匀地分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾浓度较高；可通过血脑屏障。24h由尿中以原形排出23%。以CO₂的形式由呼吸道排出55%。

用途

(1)消化道癌：对胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌有一定疗效。

(2)其他：对乳癌和肝癌也有效。

用法和用量

(1)口服：200－300mg，qid，总量20－40g为1疗程。

(2)输注：15－20mg·kg^－1溶于5%葡萄糖溶液300－500ml中，qd，或60－120mg·kg^－1，每周2次。

(3)静注：同输注，＜1g·d^－1。

(4)直肠给药：栓剂500－1000mg，qd，总剂量同口服。

剂型与规格

(1)片剂：50mg，100mg，200mg。

(2)注射剂：200mg(5m1)，安瓿；注射用替加氟200mg，安瓿。

注意事项 与5－Fu相似，但较轻微。