异烟肼Isoniazidum

又叫雷米封(Rimif-on)，系一种抗结核药。为水溶性白色针晶或晶末，无臭，味微苦，易溶于水，遇光渐变质。本品对结核杆菌有抑制和杀灭作用，特点是疗效好、用量小、易口服、应用广泛，能通过血脑屏障且无链霉素损害听神经的副作用，故可用于治疗各型肺结核、结核性脑膜炎、肺外活动性结核等结核性疾病。与链霉素、对氨水杨酸钠、卡那霉素等联合应用时可增加疗效、减少各药的毒性，并能降低其耐药性。口服：1日3次，1次0.1g，饭后服；病情稳定时1次服0.3～0.4g，或1周服2次，1次0.6～0.8g；急性粟粒性肺结核或结核性脑膜炎1日3次，1次0.2～0.3g。静注或静滴：对较重浸润结核、肺外活动结核1次用0.3～0.6g，加入5%葡萄糖或生理盐水20～40ml缓注，或200～250ml中静滴。局部腔内给药1次50～100mg。本品可引起肠道反应、血液系统症状、肝损害、中枢症状、内分泌失调、周围神经炎、过敏等，多在长期大量用药时发生，应注意；肝功不良、孕妇、精神病患者、癫痫患者忌服；维生素B₆可防治神经系统症状，但不应作为常规用药。

异烟肼

又称“雷米封”(英文Rimifon的音译)。抗结核药。白色结晶粉末，易溶于水。对结核杆菌有强大的抑菌和杀菌作用。毒性小。用于各型结核病。多与对氨水杨酸盐或链霉素合用，单用易产生抗药性。同服维生素B₆可预防周围神经炎和中枢神经反应。肝功能不良、癫痫和精神病患者慎用。

异烟肼

异烟肼(isoniazid)为化学合成抗结核菌药物。无色或白色结晶性粉末，熔点170～3℃。无臭，味微甜。易溶于水(1∶10)，稍溶于乙醇(1∶50)，微溶于氯仿。5%水溶液pH6～8。
本品对结核杆菌的作用很强，特异性也很高，并能渗入细胞。最低抑菌浓度0.02～0.05μg/ml。较高浓度时有杀菌作用。它不是直接抑制细菌的发育而是当细菌分裂到某一程度时才阻止其繁殖。异烟肼的抗菌机理还不清楚。有人认为异烟肼能影响结核杆菌所赖以生存的脂质使脂质减少，并降低其耐酸性。也有人认为异烟肼能抑制结核杆菌的霉菌酸(mycolic acid)的生物合成，这种酸是分支杆菌所特有的，异烟肼通过抑制分支菌酶合成酶(mycolase synthetase)使分支菌酸链不能延长。
口服异烟肼后，很快在肠道吸收，服药后1～2小时血液浓度达高峰。穿透力很强，可渗入体内各部分，可透过血脑屏障，进入脑脊液中。胸水和脑脊液中的浓度与血浆相仿。它还可渗入到干酪化或纤维化结核病灶中。体内代谢过程不完全了解。肝脏中乙酰化作用是其生物转化的重要过程。不同人对异烟肼代谢速度不同，受基因控制。我国慢代谢型约占25.6%，快代谢型约占49.3%。口服24小时后，尿中排出量达50～75%。
异烟肼的抗菌作用很强，且不受血清影响，是目前抗结核病药中最有效的药物之一，适用于各种结核病的治疗。口服剂量每天4～6mg/kg。结核杆菌对本品的耐药性产生较快，虽然一般认为产生耐药性的结核杆菌其致病力降低。为了延缓异烟肼的耐药性和增强疗效，常与链霉素和对-氨基水杨酸合用。
本品毒性较低，无严重副作用，大剂量时有口渴、排尿困难、失眠、手指震颤、反射亢进、头痛及神经系统反应，如多发性神经炎和精神失常。神经系统的毒性反应与维生素B6缺乏的症状极为相似，这可能由于异烟肼的化学结构与吡多辛相似，两药竞争同一酶系统，从而妨碍维生素B6的利用，因服药后，尿中吡多辛的代谢物迅速出现。大剂量异烟肼还可损害肝、肾和引起过敏性皮疹、发热和粒细胞减少等。故有精神病和癫痫史者及肝、肾功能不良者慎用。为了降低异烟肼的毒性，进行了结构改造。已被临床采用的异烟肼葡萄糖醛酸腙和异烟肼甲烷磺酸钠毒性分别为异烟肼的1/50和1/6。