头孢氧哌唑cefoperazo sodium

又叫氧哌羟苯唑头孢菌素钠、头孢哌酮，系半合成第三代头孢菌素之一。本品为白色粉末，极易溶于水，依浓度不同溶液自无色至淡黄色，pH5～5.5。抗菌作用与头孢氨噻肟相近，对革兰阳性菌有中等杀菌作用，对革兰阴性菌作用强，有对抗细菌产生的β-内酰胺酶的能力。临床上用于由上述细菌而致的呼吸道、泌尿道、皮肤及软组织、胸与腹膜、骨与关节、五官等部位感染。深部肌注1日2次，1次0.5～1g，用3ml注射用水或生理盐水溶解；静注1日2次，1次2g，用20ml溶剂、5分钟注完；静滴须再加50～100ml溶液缓滴。6个月以内小儿慎用此药，可在体内蓄积；肝病、胆道阻塞者禁用；此药易致肠道菌群失调，引起B族维生素缺乏症及二重感染等；长期应用可产生耐药菌株；本品须放阴凉干燥处。

头孢氧哌唑

头孢氧哌唑(cefoperazone)是与氧哌嗪青霉素结构相似，而抗菌谱更广，对β内酰胺酶高度稳定的新一代头孢菌素。钠盐为白色结晶性粉末，易溶于水，微溶于甲醇，几不溶于乙醇、乙醚、丙酮、乙酸乙酯与己烷。室温中稳定。
对革兰阳性菌的抗菌谱与头孢噻啶完全相同，除粪链球菌外都有作用，本品的特点是对革兰阴性菌具有强烈的作用，对淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌有很强的抑制作用。对其他头孢菌素无效的柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌与绿脓杆菌都有较强的作用。本品对各种β内酰胺酶都很稳定，对头孢唑啉等头孢菌素的耐药菌以及耐羧苄青霉素的绿脓杆菌也都有作用。本品与青霉素结合蛋白PBP3,1Bs与1A都具有高度亲和性，对各种细菌的最低抑菌浓度与最低杀菌浓度几乎相同。
肌内注射250、500与1000mg,1小时后血浓度达到高峰，分别为21.8,33.4与73.9μg/ml。尿中浓度以0～1小时最高，各为194、223与483μg/ml,0～6小时的尿中排泄率分别为14.9,14.3与18.5%。静脉注射1g，于1小时后的血浓度为78.7μg/ml，尿中浓度亦于0～1小时为最高1786μg/ml,0～6小时的尿中排泄率为27%，血中半寿期为2小时。胆汁中的浓度可达1,600～1,900μg/ml，体内分布以肝与肠较高，脑与睾丸中没有检出。人血清蛋白结合率为86.8%，在体内几不被代谢。
本品毒性低，不良反应发生率约占3.6%，主要为药疹，发热、胃肠反应，偶见转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素、尿素氮与肌酐上升。
本品用于治疗绿脓杆菌、吲哚阳性与阴性变形杆菌、克雷伯菌属、沙雷菌、大肠杆菌、肠杆菌属、柠檬酸菌属、拟杆菌属等引起的败血症、蜂窝织炎、乳腺炎、淋巴管炎、呼吸系统、泌尿系统与生殖系统感染、胆囊炎、胆道炎、腹膜炎以及脑膜炎等。成人剂量每日为1～2g，分2次肌内注射或静脉注射，小儿剂量每日为25～100mg/kg，分2～4次静脉注射。重度感染成人每日可增至4g，小儿可用到每日150mg/kg。