乙烯亚胺醌类

乙烯亚胺醌类(ethyleneiminoquinones)是指一系列以苯醌为母核的有乙烯亚胺取代的衍生物，是一类具有烃化作用的抗癌药物。于1955年欧洲合成了双丙氧胺醌(E39′inproquone)首先推荐于临床，m.p.103.5～104℃，但因药物溶液配制不便，已为其它类似物所取代。本类药物分子中，乙烯亚胺与吸电子的苯醌连接，提高了

双丙氧胺醌

三亚胺醌

亚胺醌

卡巴醌

乙烯亚胺对亲核试剂的活性，有较强细胞毒作用。在临床上对何杰金病、其它恶性淋巴瘤、白血病等有效，但与其它烃化剂比较尚未见特殊优越性。曾在临床应用的有三亚胺醌(trenimon,triaziquone),m.p.162.5～163℃；亚胺醌(A139),m.p.78.5～79.5，和卡巴醌(carboquo-ne)m.p.202℃等。这类药物的主要毒性为骨髓抑制与胃肠道反应。
近年来鉴于具有醌类结构的抗生素如阿霉素和丝裂霉素等有较好的抗癌效果，又引起了对乙烯亚胺类的兴趣。1976年又合成一系列乙烯亚胺醌类化合物。其中AZQ在动物试验中具有较广的抗瘤谱，且能透过血脑屏障，现正在临床试用。